[发明专利]一种Cr(III)螯合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域：

本发明涉及金属螯合物，具体为一种Cr(III)螯合物及其制备方法和应用。

背景技术：

相关研究表明，Cr(III)离子具有增强胰岛素功能的作用，并且能够促进糖、蛋白质和脂类的代谢。给糖尿病人补充适量Cr(III)螯合物能增强胰岛素的作用，缓释人体受损的葡萄糖耐量，降低血糖水平和血清中胆固醇含量。随着年龄的增长，人体内的Cr(III)含量会逐渐减少，Cr(III)的缺乏可能会导致组织对胰岛素的敏感性降低。目前，糖尿病发病率呈年轻化趋势。

吡啶甲酸铬Cr(Pic)₃(见下式)是当前销量最大的营养补铬剂，其销量仅次于钙片的销量。但研究表明：吡啶甲酸铬配合物结构特别稳定，在转运过程中不会被铬转运蛋白分解，而是以完整结构由肠道经血液系统输运到细胞内部，在细胞内维生素C的作用下分解，释放出铬离子；而在与维生素C作用的过程中会产生羟基自由基，引起DNA损伤；另外，其水溶性差，生物利用率低(2％)，其使用效果逐渐受到人们怀疑。因此在吡啶甲酸铬配合物Cr(Pic)₃基本结构的基础上进行改造，合成高效、低毒、易吸收的新型有机Cr(III)螯合物具有重大意义。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种Cr(III)螯合物及其制备方法，以及该螯合物在制备降糖减肥药物中的应用。

本发明提供的一种Cr(III)螯合物，其分子结构式为：

本发明提供的一种Cr(III)螯合物的制备方法，反应式：

具体制备方法，包括如下步骤：

1)将铬盐(III)和浓硝酸用水溶解，加热回流，形成了深蓝色溶液；

2)将深蓝色溶液转入反应器并加入固体5-溴吡啶-2-甲酸，搅拌加热回流10～60min，静置2h，过滤，除去杂质；

3)将得到的滤液静置，常温下自然挥发，三天后得到紫红色晶体。

步骤1)中所述的铬盐(III)为硝酸铬。

步骤1)中所述的铬盐(III)和浓硝酸的摩尔比为1:1。

步骤2)中所述的5-溴吡啶-2-甲酸与铬盐(III)的摩尔比约为2～3:1。

步骤2)中所述的加热回流时间为20～30min。

本发明的Cr(III)螯合物可在制备降糖减肥药物中应用。

与现有技术相比，本发明的Cr(III)螯合物，可充分利用吡啶甲酸分子上N原子和羧酸根对三价铬离子的螯合作用，同时结合5-溴吡啶-2-甲酸自身特有的活性，在吡啶环上引入溴原子，可改善吡啶甲酸铬配合物Cr(Pic)₃水溶性、稳定性以及生物利用率。本发明对于研发二代含铬营养剂、推广有实际应用价值的铬营养剂以及遏制目前不断增多的肥胖症及糖尿病病例具有十分重要的意义。

附图说明

图1本发明Cr(III)螯合物晶体的X-射线衍射图

图2本发明Cr(III)螯合物的紫外-可见吸收光谱，

其中a:5-Br-Pic；b:[Cr(5-Br-Pic)₂(H₂O)₂]NO₃·H₂O

图3本发明Cr(III)螯合物的红外图谱

具体实施方式：

实施例1

Cr(III)螯合物的制备及结构表征

称取0.40g(1.0mmol)Cr(NO₃)·9H₂O和80μl(63％)浓HNO₃置于100mL圆底烧瓶中，加入40mL蒸馏水，加热回流，形成深蓝色溶液；缓慢加入0.40g 5-溴吡啶-2-甲酸(5-Br-Pic，2.0mmol)，加热回流反应30min，停止反应，过滤，将所得滤液静置，常温自然挥发，三天后得到紫红色晶体，产率60％。

元素分析测定结果，由分子式C₁₂H₁₂Br₂CrN₃O₁₀理论值(％)：C,25.28；H,2.12；N7.37；实验值(％):C,25.23；H,2.3；N7.32。