[发明专利]蛋白激酶抑制剂香豆素及其制备方法和医药应用有效
申请号: | 201510026529.5 | 申请日: | 2015-01-20 |
公开(公告)号: | CN104529972A | 公开(公告)日: | 2015-04-22 |
发明(设计)人: | 张娜;周玥;陈文娟;钟儒刚 | 申请(专利权)人: | 北京工业大学 |
主分类号: | C07D311/16 | 分类号: | C07D311/16;A61P35/00 |
代理公司: | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人: | 张慧 |
地址: | 100124 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 香豆素 及其 制备 方法 医药 应用 | ||
1.4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素或其可药用盐,其中4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素的结构式如下:
2.4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素的制备方法,其特征在于:将化合物2-氯-1,3-苯二酚2分散于无机酸水溶液中,随后加入化合物三氟乙酰乙酸乙酯3,该反应液在搅拌下加热的条件下反应,反应完全后,恢复至室温,分液。洗涤,干燥,分离,即得;反应式如下:
3.按照权利要求2的方法,其特征在于,无机酸水溶液的质量浓度60%-80%;加热的温度至60℃-90℃;反应1小时-3小时。
4.按照权利要求2的方法,其特征在于,无机酸为盐酸、硫酸和高氯酸中的任一种。
5.按照权利要求2的方法,其特征在于,化合物2:无机酸水溶液:化合物3为(0.2-0.6)g:(1-3)mL:(0.20-0.40)mL。
6.按照权利要求2的方法,其特征在于,用饱和碳酸氢钠和乙酸乙酯分液,有机相用饱和食盐水洗涤后,以无水硫酸镁干燥,正己烷:乙酸乙酯的体积比=2:1进行柱层析分离。
7.4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素或其可药用盐作为蛋白激酶抑制剂的应用。
8.按照权利要求7的4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素或其可药用盐作为蛋白激酶抑制剂的应用,其特征在于,蛋白激酶为CK2。
9.4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素或其可药用盐作为抗肿瘤药物中的应用。
10.按照权利要求9的4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素或其可药用盐作为抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,包括肺癌细胞A549、宫颈癌细胞Hela以及乳腺癌细胞MCF-7中的一种或几种。
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