[发明专利]胡椒碱类新型衍生物及制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201510030406.9 申请日: 2015-01-21
公开(公告)号: CN104592209A 公开(公告)日: 2015-05-06
发明(设计)人: 吕伟;于秀华;方艳芬;黄青清 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;A61K35/00
代理公司: 上海蓝迪专利事务所 31215 代理人: 徐筱梅;张翔
地址: 200241 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 胡椒 新型 衍生物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类胡椒碱类新型衍生物,其特征在于该类衍生物具有通式I所示结构:

其中,Linker为不同长度、不饱和度、共价键位置的烷基链,具体为羰基、1-乙烯基、1-丁烯基、3-丁烯酰基、3,5-己烯酰基、5-己烯酰基、5,7-辛烯酰基或1,5,7-辛烯酰基。

2.一种权利要求1所述衍生物的制备方法,其特征在于该方法具体包括以下步骤:

1)化合物Ⅱ在酰氯作用下生成化合物Ⅲ;其中酰氯为草酰氯或亚硫酰氯;溶剂为二氯甲烷或甲苯;反应温度为0-80℃,反应时间为1-2小时,其中,化合物Ⅱ与酰氯的物质的量比为1:5;

2)化合物Ⅲ与α,β不饱和哌啶酮在碱性条件下反应得到化合物Ⅰ;其中,碱为正丁基锂;溶剂为四氢呋喃或二氧六环,反应时间为1.5-2小时,反应温度为-78℃,化合物Ⅲ、α,β不饱和哌啶酮、碱的物质的量比为1:1:1.05。

3.一种权利要求1所述衍生物的应用,其特征在于该类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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