[发明专利]一种咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物3-(氯甲基)-2,7-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法，以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过氯化、关环、还原、氯化反应得到目标产物5，合成路线如下，

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

(1)以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过氯化反应得到2；

(2)把2进行关环反应，得到3；

(3)把3进行还原反应得到4；

(4)把4进行氯化反应得到5；

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氯化反应制备化合物2所用的试剂选自氯气、氯化氢、三氯氧磷、氯化亚砜中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自2-氨基-4-甲基吡啶；所述的还原反应制备化合物4所用的试剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、四氢铝锂中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物5所用的试剂选自氯气、氯化氢、三氯氧磷、氯化亚砜中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氯化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈、醋酸中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的氯化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是室温～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是室温～溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的氯化反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是溶剂的室温；所述的氯化反应制备化合物5所用的温度是溶剂的回流温度。