[发明专利]一种O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物在制备治疗肠癌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种如式(Ⅰ)所示的O‑苯乙酰‑(4‑三氟甲基)水杨酰胺类化合物，并公开了所述O‑苯乙酰‑(4‑三氟甲基)水杨酰胺类化合物在制备治疗肠癌药物中的应用。

(一)技术领域

本发明具体一种O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物在制备治疗肠癌药物中的应用。

(二)背景技术

中国专利CN 201210055341.X《(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用》、CN201210055273.7《苯乙酰氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用》分别介绍了二氟尼柳为水杨酸母体所制备的O-苯甲酰、O-苯乙酰氟苯水杨酰胺类化合物在抗宫颈癌中的应用。考虑到三氟甲基(CF₃)同样具有强吸电子性、亲脂性和稳定的C-F键等特性，当在药效分子中引入三氟甲基后能够有效的改变化合物的酸性、偶极距、极性和亲脂性，同时可以增强生物分子的代谢稳定性；而且，三氟甲基水杨酸相对便宜、易得。

本专利通过对三氟甲基水杨酸进行结构修饰后得到的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物具有抗肠癌活性，具有非常重大的意义。

(三)发明内容

本发明目的是提供一种O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物在制备治疗肠癌药物中的应用。

本发明所述的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中，R为卤素；R₁为氢或氯；R₂为H或乙基；R₃为环己基、苄基或结构如式(A)所示的取代苯基：

式(A)中，Q₁～Q₅各自独立为H、甲基、氟、氯、硝基、甲氧基、乙氧基。

优选的，所述R为氟或氯；R1为氢或氯；R₂为H，R₃为结构如式(A)所示的取代苯基，相应的所述O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物如式(Ⅱ)所示：

更进一步，结构如式(Ⅰ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物为表1中化合物之一：

表1：