[发明专利]四环吲哚生物碱衍生物及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明属于新化合物制备方法及药物领域，尤其是一种四环吲哚生物碱衍生物的制备及其在制备治疗糖尿病和抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

靛红是广泛存在于天然产物中的吲哚醌类化合物，也是存在于哺乳动物组织和体液中的内源性活性成分，其N-烷基取代衍生物除了有抗白血病活性外，在抗病毒和抗菌药物研究领域也有应用。

由于靛红本身具有良好的生物活性，对其研究越来越多，通过研究四环靛红来寻找好的治疗糖尿病和抗肿瘤药物成为现在研究的热点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种四环吲哚生物碱衍生物及其制备和应用，具体涉及四环吲哚生物碱衍生物的制备方法及其在制备治疗糖尿病和抗肿瘤药物中的应用，本申请合成出四环吲哚生物碱衍生物，这类衍生物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗肿瘤活性，合成和纯化方法简单。

本发明的目的通过以下技术方案实现的：

一种四环吲哚生物碱衍生物，衍生物的结构通式如下：

其中R1为甲基或4-甲氧基苄基或苄基或4-三氟甲基苄基化合物的一种，R2为＝O或-OCH₂C(CH₃)₂CH₂O-化合物的一种，R3为CH₃或H化合物的一种，X为NH或O化合物的一种，R4为H、CH₃化合物的一种。

而且，所述衍生物为甲基2-[1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-[1,11-二甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-[1-(4-甲氧基苄基)-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，2-[1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-[5-乙酰基-1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-[5-(4-甲氧基苯甲酰己烷)-1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-[5-苯甲酰基-1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-[5-(4-氯苯甲酰基)-1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-{1',5,5-三甲基-2'-氧-1',2',4',5'-四氢螺[(1,3)二恶烷-2,3'-吡咯-(3,2-i)菲啶]-4-基}乙酸，甲基2-[1-甲基-2，3-二氧-5-(苯磺酰基)-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基]乙酸，甲基2-{5-[(4-氟苯)磺酰基]-1-甲基-2,3-二氧-2,3,4,5-四氢吡咯-(3,2-i)菲啶-4-基}乙酸，甲基2-[1-甲基-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，甲基2-[1,11-二甲基-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，甲基2-[1-(4-甲氧基苄基)-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，甲基2-[1-苄基-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，甲基2-[1-(4-三氟甲基苄基)-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，甲基2-[1-苄基-11-甲基-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，2-[1-甲基-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，2-[1-苄基-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸，2-[1-(4-三氟甲基苄基)-2,3-二氧-1,2,3,4-四氢苯并吡喃-(3,4-e)吲哚-4-基]乙酸。

一种四环吲哚生物碱衍生物的制备。

其中R1为甲基或4-甲氧基苄基或苄基或4-三氟甲基苄基的一种，R2为＝O或-OCH₂C(CH₃)₂CH₂O-化合物的一种，R3为CH₃或H化合物的一种，X为NH或O化合物的一种，R4为H、CH₃化合物的一种。

所述R1为甲基、4-甲氧基苄基、苄基、4-三氟甲基苄基之一。