[发明专利]一种兽用驱虫口崩片剂

说明书

所属技术领域

本发明涉及兽药的制剂领域，特别涉及一种兽用驱虫吡喹酮口崩片剂。

背景技术

据有关资料统计，寄生虫病的发病率约占家畜发病率的8％左右，特别是羊，其发病率更高，约占20-30％。寄生虫对家畜危害十分严重，它们种类繁多、分布广泛，常以极为隐蔽的方式摧残动物的身体健康，抑制幼畜的生长发育，大大削弱家畜的生产性能，降低家畜产品的数量及质量。寄生虫对家畜的危害主要表现在以下几个方面：直接吸取家畜的营养；破坏、吞咽或消化家畜的组织细胞；寄生虫的代谢物、分泌物或虫体死后的分解产物可引起家畜的组织细胞发生变态反应；机械性阻塞家畜的消化器官；有些寄生虫可引入其它的病原或为其他病原的入侵创造条件。

家畜体内寄生虫病多为慢性疾病，在临床上大多无特征性症状，通常家畜体内虽然感染寄生虫，但长期出于亚临床状态，只有当家畜抵抗力低于或营养不良时才有临床表现，故病程往往较长，到后期，家畜的各项机能已严重破坏。即使治愈也很难在短时间内恢复到感染前的水平，从而严重影响了家畜的经济价值和种用价值。

吡喹酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效，是一种广谱、高效、微量、低毒的抗寄生虫药。目前市售的驱虫片多以普通片剂为主，由于普通片剂质硬，兽用常有吞咽困难不愿服药的情况。与之相比，口服崩解片是一种通过口腔给药的新剂型，具有吸收迅速、起效快等优点，不需要用水，药物在口腔内迅速崩解，因添加了矫味剂，很好的掩盖了药物的苦味，明显增加了动物给药的顺应性。因此，为了丰富动物临床给药，开发了新型吡喹酮口崩片，该药具有很好的开发前景。

目前，兽医临床上的吡喹酮制剂主要有吡喹酮粉、吡喹酮片、吡喹酮预混剂(水产用)，尚未见关于兽用吡喹酮口崩片的相关报道。

发明内容

本发明提供了一种吡喹酮口腔崩解片，该药具有驱虫效果好，崩解迅速，溶出度高，片剂外观光洁，适口性好等特点。

本发明所提供的吡喹酮口腔崩解片是以吡喹酮为活性成分，以填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂等为辅料，具体组分及其质量百分比如下：

吡喹酮：10-30％；填充剂：微晶纤维素，40-60％；低取代羟丙基纤维素，2-5％；崩解剂：羧甲淀粉钠5-10％、交联聚维酮4-8％；粘合剂：3％聚乙烯吡咯烷酮的60％乙醇溶液。矫味剂：阿斯巴甜1-5％。润滑剂：硬脂酸镁0.1-0.5％。

崩解剂：优选羧甲淀粉钠5-10％、交联聚维酮4-8％，口腔崩解片需要在1分钟内迅速崩解，故在崩解剂的选择上需要有超强崩解效果的辅料及采用崩解剂的内外添加方式，以达到快速崩解的目的。

填充剂：优选微晶纤维素与低取代羟丙基纤维素，微晶纤维素，40-60％；低取代羟丙基纤维素，2-5％。

粘合剂：优选3％聚乙烯吡咯烷酮的60％乙醇溶液。

矫味剂：主要使用甜味剂，优选阿斯巴甜，重量百分比为1-5％；

润滑剂：优选硬脂酸镁0.1-0.5％。

具体实施方式

下面所提供的实施例，只是为了帮助理解本发明，而不是构成对本发明保护范围起限制性的作用，在本发明的构思前提下对本发明简单改变，都属于对本发明要求保护的范围。

实施例1：

一种兽用驱虫药吡喹酮口崩片，构成组分及其重量质量分数分别为(按每100g原料进行配比)：

吡喹酮：20g

微晶纤维素：50g

低取代羟丙基纤维素：5g

羧甲淀粉钠：10g

交联聚维酮：8g

5％聚乙烯吡咯烷酮的60％乙醇溶液：20g

阿斯巴甜：5g

硬脂酸镁：1g

制备方法：称取配方量的吡喹酮、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、阿斯巴甜、羧甲淀粉钠1/2配方量、分别过80目筛后，混合均匀，加入5％聚乙烯吡咯烷酮的60％乙醇溶液20克，制成软材，60℃干燥12小时。烘干的颗粒先过16目筛整理，再将整好的颗粒过60目筛，去除细粉，细粉可留待下批制粒。整粒后加入配量的硬脂酸镁和羧甲淀粉钠1/2配方量，混合均匀，取中间品检测含量，确定平均片重。压片，使制得片剂光洁美观，片重控制在475mg-525mg。

质量检测试验结果：

口感：无苦味，无明显刺激感

崩解时间：＜1min

15min溶出量(PH1.0，浆法，1000ml，75rpm)：95％

临床试验方法：