[发明专利]改善药物中具有脒官能团的活性物质的生物利用度

权利要求书

1.下列各式的N,N′-二羟基脒(I)、N,N′-二羟基脒醚(II)、N,N′-二羟基脒二醚(III)、N,N′-二羟基脒酯(IV)、N,N′-二羟基脒二酯(V)或4-羟基-1,2,4-噁二唑啉(VI)作为药物中药用物质的脒官能团的替代者在改善所述药用物质的生物利用度中的应用，

其中R是氢、烷基和/或芳基。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药用物质选自蛋白酶抑制剂、DNA嵌入化合物和RNA嵌入化合物、病毒酶抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述蛋白酶抑制剂是凝血酶抑制剂；因子Xa、因子VII或凝血级联的所有蛋白酶的抑制剂；或蛋白裂解酶抑制剂。

4.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述蛋白酶抑制剂是尿激酶抑制剂。

5.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述DNA嵌入化合物和RNA嵌入化合物是戊双脒、二脒那秦、氮氨菲定。

6.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述病毒酶抑制剂是神经氨酸酶抑制剂。

7.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药用物质是N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。

8.如前述权利要求之一所述的应用，其特征在于，所述药用物质用于预防和治疗内脏和/或皮肤利什曼病、锥虫病、由卡氏肺囊虫引起的肺炎，用于抑制恶性肿瘤的生长，用于抑制血液凝固，用于降低血压，用于神经保护，以及用于对抗病毒感染，包括流感和HIV感染。