[发明专利]阿那曲唑及其一水合物的新晶型、制备和用途无效
申请号: | 201510048359.0 | 申请日: | 2013-09-06 |
公开(公告)号: | CN104610176A | 公开(公告)日: | 2015-05-13 |
发明(设计)人: | 徐仲军;余睿;谢厅 | 申请(专利权)人: | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司;杭州中美华东制药有限公司 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K31/4196;A61P35/00;A61P15/14 |
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地址: | 310012 浙江省杭州市西*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 那曲 其一 水合物 新晶型 制备 用途 | ||
1.一种阿那曲唑晶型Ⅳ,其特征在于,所述晶体Ⅳ的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为9.7、10.7、12.1、14.7、15.6、17.2、17.7、18.8、20.7、21.5和23.3±0.2°处有特征吸收峰。
2.权利要求1所述阿那曲唑晶型Ⅳ,其特征在于,所述晶型Ⅳ以2θ角度表示的X-射线粉末衍射具有如图7所示的图谱。
3.权利要求1或2所述阿那曲唑晶型Ⅳ的制备方法,包括如下步骤:
将阿那曲唑一水合物晶型Ⅲ在有机溶剂体系中形成的悬浮液搅拌0.5-6h,然后将析出的晶体分离、干燥,得到晶型Ⅳ。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述阿那曲唑一水合物晶型Ⅲ与有机溶剂的质量体积比为1:0.5-1:20g/mL。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述阿那曲唑一水合物晶型Ⅲ与有机溶剂的质量体积比为1:2-1:10g/mL。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为正己烷、环己烷或正庚烷。
7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含治疗和/或预防有效量的权利要求1或2所述阿那曲唑晶型Ⅳ和其药学上可接受的载体。
8.权利要求1或2所述阿那曲唑晶型Ⅳ在制备治疗或预防晚期乳腺癌相关疾病的药物中的应用。
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