[发明专利]一种抗肿瘤的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201510051647.1 申请日: 2015-01-30
公开(公告)号: CN104623215B 公开(公告)日: 2018-05-04
发明(设计)人: 高文远;范亚亚;满淑丽;刘振;李红法;高静;刘元雪 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61K36/896;A61P35/00;A61K31/12;A61K31/4166
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所12201 代理人: 陆艺
地址: 300072*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 肿瘤 药物 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物,特别是涉及一种抗肿瘤的药物组合物。

背景技术

癌症是一个全球性的公共卫生问题,已经成是许多国家的头号杀手,在未来的几十年中也将会成为人类发病率和死亡率最高的疾病。而对于癌症的预防和治疗,一直是专家学者们研究的热点。药物治疗是癌症治疗的三大疗法之一,始于20世纪40年代,与手术治疗及放射治疗相比,药物治疗的历史要短的多,但经过几十年的发展,目前全球各国发明并获准使用的抗肿瘤的药物总数已有上百种,用这些原料药物配制的各种抗癌药物制剂总数约为1200-1400种,这些药物主要是化疗药物或生物药,虽然具有高效、特异性强的特性,但其毒性、耐药性等也是不容忽视的问题。而从天然植物中提取的药物及其衍生物在抗肿瘤药物占据着重要地位,如紫杉醇和多西紫杉醇、喜树碱和羟基喜树碱、长春碱和长春新碱等。中药在中国一直有着举足轻重的作用,并有着五千年的应用史,上述这些药物均可在中草药中分离得到,这些都为中草药活性成分抗肿瘤研究提供了应用前景。

近年来,已有不少关于重楼(Rhiaoma Paridis)及其抗肿瘤有效成分重楼总皂苷的文献报道,季申等研究表明,重楼水、甲醇及乙醇提取物对人肾腺癌A-496、人结肠腺癌HT-29、人乳腺癌MCF-7、人胰腺癌PACA-2、肺癌A-549、人前列腺癌PC-3等多种肿瘤细胞均有抑制作用,其中起活性作用的是甾体皂苷类;文章Mimaki Y,et al.Biol Pharm Bull,2001,24:1286-1289.等研究显示,重楼总皂苷对白细胞HL60、ECA109食管癌,人肝癌HepG2、人胃癌BGC823和人结肠癌SW116等癌细胞有很强的细胞毒活性,另有研究表明,重楼总皂苷对肺腺癌有很好的抑制转移和诱导凋亡的作用。

姜黄素是中药姜黄Rrhizoma Curcumae Longae)的主要成分,是一种酚性色素,具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗动脉硬化等,大量研究表明,姜黄素能够抑制多种肿瘤细胞的增殖,促进肿瘤细胞的凋亡,抑制实验动物胃癌、肝癌、结肠癌及肺癌等肿瘤的发生,缩小肿瘤体积,抑制肿瘤的转移和扩散等。中国专利CN1931353A已公开了姜黄素提取及其药物组合物制备方法。

尿囊素既是尿素的衍生物,又是尿素的复合物,广泛存在于天然产物中,其具有角质松懈、麻醉减痛、抗刺激物等作用,目前其作为外用制剂广泛用于皮肤科临床,用于缓解和治疗皮肤干燥症,治疗银屑病、鱼鳞病、多种角质性皮肤病,也直接或者间接作为高档化妆品的添加剂,但其抗肿瘤作用方面的研究却鲜有报道。

本发明涉及的这三种药物组合后有极强的抗肿瘤作用,且其中任意两种药物的组合均尚未见诸报道。此外,组合物可提高荷瘤小鼠的生活质量,改善免疫功能,可预期发展成为防治多种肿瘤的药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗肿瘤的药物组合物。

本发明的技术方案概述如下:

一种抗肿瘤的药物组合物,按重量包括如下组份:重楼提取物71~91份,姜黄素9~29份。

优选的是重楼提取物为91份,所述姜黄素为9份。

上述组合物还可以包括:尿囊素10~30份。优选14份。

所述肿瘤为肺癌或肝癌。

本发明的优点:

经体外MTT法活性试验证明,该组合物可显著抑制LA795肺癌细胞株和Hep-G2肝癌等细胞株的生长,IC50均在20μg/mL以下。体内试验证明,该药物组合物对肺腺癌、小鼠H22肝癌、S180肉瘤及艾氏腹水瘤均具有显著抑制生长作用,肿瘤抑制率可达到50%以上。该组合物所包含的成分相配伍后抑瘤效果与单独给药相比具有协同增效作用,实验结果根据Webb氏公式计算,结果显示组合物的实测抑瘤值大于理论抑瘤值,证明药物组合具有协同增效作用。并且在提高小鼠免疫功能器官(脾指数、胸腺指数)方面与单味药给药组相比具有显著性差异(P﹤0.05)。更重要的是,姜黄素与尿囊素单独抑制LA795肺癌细胞株、HepG2肝癌细胞株生长及抑制小鼠T739肺癌,HepA肝癌和H22肝癌的生长作用非常弱,重楼提取物的单独应用的抗肿瘤活性也有限,而组合后表现出了强抗肿瘤作用。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。

下面的实施例是为了使本领域的技术人员能够更好地理解本发明,但并不对本发明作任何限制。

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