[发明专利]微水丸颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制备领域，特别地，涉及一种颗粒药物的制备。

背景技术

在中国，传统医药学当中，包含中医药学、蒙医药学、藏医药学、维吾尔医药学、苗医药学等等，其药物制剂种类当中均有丸、散、膏、丹等等。都没有颗粒剂型，而是随着西医药学的发展，药物剂型当中出现了颗粒剂型。西药颗粒剂的制备工艺是将提取浓缩的或者是化学合成的药物有效成分与药用辅料充分混合均匀以后，再加入粘合剂充分搅拌使其能通过制粒机制粒，产生大小均匀的药物颗粒。也有微丸机离心作用下制备颗粒剂的。这一制做颗粒剂的制备工艺一直被所有的传统医药学所接受，其中中药颗粒剂的产品市场上非常多，其主要制备工艺中均有提取、浓缩、加温加热、加药物辅料搅拌均匀、烘干、加粘合剂、制粒等等过程。制粒过程有湿法制粒和干法制粒两种。

提取药物有效成分时，不知道哪些有效成分被提取，也不知道哪些成分被破坏。以前是在一个标准大气压的(760毫米汞柱)情况下，100度左右侵泡水煮提取或者是99％的高浓度医用酒精提取。这一过程中均要有加温加热过程，加温加热是为了将药物中的有效成分充分溶解于水或酒精等溶剂中，接着就是浓缩过程，将溶剂与药物有效成分分离。整个过程均有加温加热工艺要求。可是自然界的动物植物类的药物，经加温加热过程时，其药用有效成分的破坏是普遍现象，为了使药物有效成分的破坏尽量降低，现代制药工业使用了减压提取浓缩法，减压提取浓缩罐的机理就是将空气尽量抽取出来，使提取和浓缩的温度大幅下降至50度左右，可是这一温度也有药物有效成分的破坏现象。正常人体体温是37度，很多传统的医学家认为药物制备过程的温度如果超过37度，其药物有效成分就已经被破坏，在人体内发挥的药物疗效作用就肯定会大幅度的降低，所以含有麝香、藏红花、熊胆、犀牛角、冬虫夏草等等的药物制剂在烘干时从来都是自然烘干，禁止加温加热烘干。还有一个现象就是凡是药材生用的或是鲜用的制剂，疗效肯定都比加温加热过程制作出来的药物疗效强。加温加热过程使传统药物的有效成分大量被破坏，造成极大的浪费，浪费药材、浪费能源。

经浓缩的药物浓缩液，还要加糊精等药用辅料，是为了增加比表面积，对身体没有任何药用作用。

总结言之，现有的颗粒剂制备工艺的缺点：

1、加温加热过程导致药物有效成份被大量破坏：

现有的颗粒剂制备工艺中，药物有效成分的提取、浓缩以及烘干过程均有加温加热工艺要求，加温加热可使药材中有效成分的大部分失去药物活性。比如药材中的蛋白质类药效成分随着温度的增加就会失去药物活性。因为蛋白质类对温度非常敏感。另外如果不加温不加热，就很难做到将药物有效成分充分溶于溶剂，也很难做到将溶剂与药物分离。现在西药的颗粒剂是将原料药物与药物辅料混合均匀以后，加入粘合剂经制粒机制粒烘干制成大小均匀的颗粒剂。而现在的包括中药在内的大部分传统医学的药物制成颗粒剂的时候一般都是水提或酒精提取，然后再加热浓缩。最后将浓缩膏与糊精等药物辅料混合均匀制粒。这一过程耗时耗力而且温度变化导致大部分药物有效成分被破坏，失去药物活性。

传统医药学所使用的药物均来自自然界，自然界的药物，其成分本身就很复杂，而对人体起作用的成份是具体的一个成分还是所有成分共同起作用，均没有定论。传统药物的制备中普遍认为不加温不加热的制药工艺是保证药效的最基本原则。因此传统制药行业普遍使用减压低温提取浓缩技术，这一技术的温度能控制在50度左右，可是也远远高于人体体温37度。也造成了部分药物有效成分的怕破坏。

2、无法保证药物有效成分的绝对提取：

药材经提取浓缩后会产生大量药物残渣，一般都被丢弃，残渣中含有少量药物有效成分，所以很难做到绝对提取。如果不加温不加热，就很难保证药物有效成分的百分百利用率。

3、为了增加药物的比表面积，添加没有任何药物作用的药物辅料：

比如麦芽糊精等等。而自然界的药材本身就有一定的比表面积，而放弃前者比表面积，使用后者的比表面积，就是一种浪费，也是费力不讨好的一个过程。中药制剂生产过程中为了降低药物的比表面积，采用加温加热提取浓缩技术，可是同时会导致大量药物有效城的破坏。医药界普遍认为药物生用比药物加热后熟用疗效强。

4、在整个药物制备过程中，大量耗费能源，大量破坏药物有效成分，制作成本高昂，非常不环保。

发明内容

本发明提供了一种全新的颗粒剂及其制备方法，即，一种微水丸颗粒剂及其制备方法。主要用于传统医学的传统制剂。

本发明实现的技术问题、达到的技术效果有：