[发明专利]意欲用于治疗泌尿生殖器癌症及其转移的包含亚砷酸、其钠盐及其衍生物的药用组合物

说明书

本申请是2006年5月9日申请的中国国家申请号为200680025032.0，国际申请号为PCT/KR2006/001731，发明名称为“意欲用于治疗泌尿生殖器癌症及其转移的包含亚砷酸、其钠盐及其衍生物的药用组合物”的发明申请的分案申请。

1.导言

癌症是世界上重大的健康问题。虽然在癌症的检测和治疗上已经取得进展，但是现在没有可用的疫苗或其它普遍意义上的成功的预防或治疗方法。目前对该疾病的诊治依赖于早期诊断和积极性治疗的结合，其包括一种或多种疗法诸如手术、放射疗法、化学疗法和激素疗法。虽然这样的疗法给许多患者提供益处，但是对于许多癌症可继续观察到高死亡率。开发改良的抗肿瘤剂将会促进癌症的预防和治疗。

不幸的是，癌症是男性和女性中仅次于心脏疾病的主要死因。在抗击癌症的过程中，已经开发众多技术，目前研究的主题涉及了解该种疾病的性质和成因，以及提供控制或治愈其的方法。

虽然已经评价了数以千计的潜在的抗癌药，但是人癌症的治疗仍然充满复杂性，其经常表现为次佳疗法选项的矩阵组合。因此，对于肿瘤学家而言，具有很小的毒性甚或没有毒性、廉价获得或制备、患者耐受性好、易于服用的化学治疗剂，将是当前可利用的治疗药征的附加条件。将选择性对癌变组织敏感以降低射线或疗法的剂量，实现同样的治疗效应而对健康组织较少伤害的药物也是迫切需要的。同样地，预防癌症发生或复发的药物也是迫切需要的。通过提供这样的化疗剂和敏感剂，本发明满足这些需求。

因此，本发明潜在的技术上的问题是提供可选的或更多的具有抗癌活性的化合物和临床应用的方法。

通过提供在权利要求书中限定的实施方案，解决该问题。

本发明化合物用于治疗癌症。它们有效抑制癌症细胞的生存和/或生长，和/或通常用于抑制不合需要的细胞生长。

本发明还提供含药学上或治疗学上有效量的这些化合物的药物和治疗剂组合物和治疗方法，以及应用这样的化合物的治疗方法。尤其是，本发明涉及通过口服给予本文公开的亚砷酸钠盐治疗癌症的方法。

如由几位发明人描述的三氧化二砷在癌症治疗中的作用与本发明不同，然而用于治疗恶性肿瘤的含砷化合物的作用(WO 800245；Komipharm International)限定于原发性肿瘤。

还要求保护用于抑制非正常细胞生长的药剂盒，其包含亚砷酸钠盐和/或合成的类似物、修饰物及其药理学活性片段。

在描述本化合物、组合物、制剂和方法之前，应该理解，本发明并不限制在本文描述的具体的化合物、方法、组合物和治疗适应症，当然，这样的方法、组合物和治疗适应症不同。还应该理解，本文使用的术语是仅为了描述具体实施方案的目的，并不意欲限制本发明的范围，该范围仅由所附的权利要求书限定。

如在本文包括所附的权利要求书中使用的，除非在上下文另有明确所指，单数形式的单词诸如“一”、“一个”、“该”包括其相应的复数指示物。因而，例如当涉及“有机物”时包括一个或多个不同的有机物，当涉及“细胞”时包括一个或多个这样的细胞，以及当谈到“方法”时包括涉及本领域普通专业技术人员已知的等同的步骤和方法等。

除非另有定义，所有在本文使用的技术和科学术语具有本发明所属领域内普通专业技术人员所通常理解的相同含义。虽然在实施或测试本发明中可使用与本文中所描述的相似或等同的方法和材料，但是以下描述了适宜的方法和材料。仅提供在本申请的提交日之前公开的以上讨论的所有出版物、专利申请、专利和其它参考文献。本文中的一切并不解释为许可本发明不经授权由于其在先发明的优点而使这样的公开提前。本文提到的所有出版物、专利申请、专利和其它参考文献通过全文(包括所有数据和附图)引用结合于本文。

在陈述本发明之前，列出某些将在下文中使用的术语的定义，对于理解本发明可能是有帮助的。

用于本发明的目的的“患者”包括人和其它动物，尤其是哺乳动物，以及其它有机体。因此，本方法可适用于人的疗法和兽医。在优选的实施方案中，患者是哺乳动物，在最优选的实施方案中，患者是人。

术语“动物”指具有封闭的血管循环系统的有机体，包括鸟类、哺乳动物和鳄鱼。本文所用的术语“动物”也包括人。

术语“血管生成”指新的血管的产生进入细胞、组织、器官或肿瘤。

术语“转移”指肿瘤细胞经扩散至身体远端部分的过程。该术语还用于本文是指通过转移过程发展的肿瘤。