[发明专利]济川煎方中药提取物的制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及济川煎方中药提取物的制备方法及其应用，属于中医药技术领域。

背景技术

中医认为，便秘虽然病因复杂，但不外乎寒、热、虚、实，其病位在大肠，与肺、脾、肾三脏功能密切相关，并以虚症多见，尤以气虚阳衰为主，《景岳全书》中有云：“下焦阳虚，则阳气不行，阳气不行，则不能传送，而阴凝于下，此阳虚而阴结也。”另外，老年患者津液干枯、血液亏虚也是便秘的重要原因。

济川煎出自《景岳全书》，全方以温肾益精、润肠通便为法，其中肉苁蓉、牛膝温补肾阳，益精血，润肠通便；牛膝补肾强腰，性善下行；当归养血和血，润肠通便；枳壳宽肠下气而助通便；配以升麻升清阳，清阳升则浊阴自降。全方以补益为主，补中兼通，使正气充足，浊气外泄而便秘得解。

目前，在西医上治疗方法，主要有采用导泻剂如：硫酸镁、硫酸钠、甘油/氯化钠(开塞露)、甘油栓等。但这些药都有较多的副作用及不良反应，如硫酸镁等盐类泻剂对肠道刺激作用较强，长期应用可造成患者对药物的依赖性，此外，长期应用还可导致结肠黑变病。而中医药对该疾病的整体治疗具有优势，仍是最重要的治疗方法。中医经典传统方剂“济川煎”为治疗该类疾病的代表。

“济川煎”方作为一个很好的治疗老年功能性便秘、产后血虚便秘及减肥作用的方剂，但其应用与开发却没有市场成品推广，目前仅仅限制于临床医生对方剂的汤剂使用，原因是其提取物制备只是汤剂，对其进一步的应用上受到限制。

减肥的机理一般有润肠通便、增加饱腹感、抑制食欲、影响脂肪吸收及代谢等。当人便秘时很容易引起肥胖，而“济川煎”方能有效地刺激肠壁，增强小肠蠕动，有效保持肠道清洁，能起到润肠通便的作用，对于排出体内毒素和补充水分有很大帮助，所以“济川煎”方中药提取物能起到减肥的作用。

张文芳申请的“一种济川煎口服制剂及其制备方法”专利(专利号为CN 101284051A)，主要涉及一种主治肾虚便秘证的济川煎口服制剂及其制备方法，提取方法为水提，其水提条件为加入6～20倍的水，浸泡2～12小时，加热提取2～3次，将提取物制备成不同剂型。

杨洪舒申请的“一种济川煎整合型新剂型制备技术及其生产方法”专利(专利号为CN 102283955A)，主要涉及一种济川煎整合新型制备技术及其生产方法，其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。

李文军等申请的“一种济川煎颗粒口服制剂的制备方法”的专利(专利号为CN 102430014A)，主要涉及一种口服制剂的制备方法，提取方法为水提，其水提条件为加12倍的水，浸泡0.5～1小时，煎煮2次，每次1～2小时，浓缩为1.08～1.12g/cm³的清膏，采用喷雾干燥和干法制粒。

以上专利或现有技术中存在严重不足,

1、处方剂量正确性和日服用量相关,目前公开文献所报道的剂量换算均有一定错误:“济川煎”方中药提取物均以当归、牛膝、肉苁蓉、泽泻、升麻、枳壳为原料，文献考证“济川煎”处方来源于明朝张景岳编著的《景岳全书》，根据邱隆写的“中国历代度量衡单位量值表及说明”一文中可知，在明朝1两等于37.3g，相当于1钱等于3.73g，按此计量换算可得每日处方用量为当归五钱[18.7g]，牛膝二钱[7.5g]，肉苁蓉酒洗去咸，三钱[11.2g]，泽泻一钱半[5.6g]，升麻五分[1.9g]，枳壳一钱[3.7g]，各原料重量比为当归：牛膝：肉苁蓉：泽泻：升麻：枳壳＝5:2:3:1.5:0.5:1。而目前公开文献所报道的剂量,均和该每日计量是不同的,因此,需要修正,本发明专利,首次对配方计量合理性进行了完整确认,这个立足点体现了本专利的创新性和新颖性.

2、现有公开技术对“济川煎”方具体的水提、醇提等方法的工艺参数没有系统的研究和确认,且没有得到中试,大试工艺验证,体现了现有专利技术的不足,本发明专利技术科学合理地解决了该问题.。对其水提、醇提工艺各个工艺参数进行了创新性的研究。同时，在目前公开文献报道中，“济川煎”方的水提醇沉、大孔树脂纯化方法，尚没有任何报道，而传统的水提，醇提可能导致水产物，醇产物的含水量高，纯度不够，产物容易吸潮，需要进一步纯化，需要新的技术引用。本发明专利首次运用了水提醇沉、大孔树脂纯化方法，且对其工艺参数进行了系统的研究。经大孔树脂纯化的制备方法得到的提取物与原方剂的水煎物相比，体积小、中药内在质量高，产品吸潮性减少、稳定性增加，容易制成外观美观的各种剂型。