[发明专利]标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制子、生物学评估及作为成像试剂的用途

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物包括抑制子、接头以及金属螯合剂，其中所述抑制子是前列腺特异性膜抗原的抑制子，以及所述化合物是由式(II)表示：

其中：

R'是-CO-NR^xR^y、-CS-NR^xR^y、-COR^x或-CSR^x；

R”是H；

R^x是任选被取代的芳基或任选被取代的烷基；

R^y是H；

X和Z各自独立为C₁-C₈烷撑，且X和Z各自可被0至5个R_A取代；

W是-C(＝O)-；

Y是-NH-CO-或-CO-NH-；

AA₁为赖氨酸，且AA₂为谷氨酸，其中AA₁和AA₂之间是通过-C(＝O)-与AA₁和AA₂的氨基相连接；以及

每次出现，R_A是-COOH；

前提为若R^x是被取代的芳基或被取代的烷基，则所述芳基和所述烷基是被下列各者取代：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是-NH-CO-。

3.根据权利要求1所述的化合物，

其中：

R'是-CS-NR^xR^y；

R^x为任选被取代的芳基；以及

Y是-NH-CO-。

4.根据权利要求1所述的化合物，

其中：

R'是-COR^x；

R^x为任选被取代的烷基；以及

Y是-NH-CO-。

5.根据权利要求3所述的化合物，其是

6.根据权利要求4所述的化合物，其中所述化合物是选自由下列各者所组成群组：

7.根据权利要求1所述的化合物，进一步包括金属，其中所述化合物是由式(IX)表示：

其中：

M是Ga、Cu、Y、Ac、Bi或In；

AA₁为赖氨酸，且AA₂为谷氨酸，其中AA₁和AA₂之间是通过-C(＝O)-与AA₁和AA₂的氨基相连接；

R^L是金属配位基；

R'是-CO-NR^xR^y-、-CS-NR^xR^y-、-COR^x或-CSR^x；

R”是H；

R^x是任选被取代的芳基或任选被取代的烷基；

R^y为H；

X和Z各自独立为C₁-C₈烷撑，且X和Z各自可被0至5个R_A取代；

Y是-NH-CO-且W是-C(＝O)-；

每次出现，R_A是-COOH；以及

r是1至5。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述金属为放射性同位素。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述金属是Tc-99m、Re-188、Re-186、Ga-68、Cu-64、Y-90、Y-86、Ac-225、Bi-213、In-111、Tc-94m、Sm-153、Ho-166、Lu-177、Cu-67、或Dy-166。