[发明专利]具抗癌活性的配合物[Ni(H2L2)2](H2O)2的合成及应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种具抗癌活性的配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂的合成及应用。

背景技术

近年来研究发现水杨醛希夫碱类配合物具有良好的抑菌、消炎、抗肿瘤等生物活性，水杨醛希夫碱配合物的合成及其生物活性的研究已成为药物化学、生物学者研究的重要课题，为社会发展和技术进步发挥着日益重要的作用。特别是高效新药紧缺的现在，开发具良好抗癌活性的药物是解决高效新药紧缺问题方法之一。配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂具有独特的生物活性，可以用作设计合成具有应用前景的低毒高效的抑菌、抗肿瘤等药物，具有潜在用途。

发明内容

本发明的目的就是为设计合成具抗癌活性的配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂，利用溶剂热法合成配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂以及作为抗肿瘤药物的应用。

本发明涉及的配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂的分子式为：C₂₆H₄₀N₂NiO₁₀，分子量为：599.29，晶体结构数据见表一，键长键角数据见表二。配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂对人肝癌细胞株(BEL-7404)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)，人膀胱癌细胞(T-24)和正常人肝细胞株(HL-7702)肿瘤细胞生长均有抑制作用，能作为抗肿瘤药物应用。

表一：[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂的晶体学参数

表二：[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂的键长和键角(°)

所述配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂的合成方法具体步骤为：

(1)将1.662g分析纯的乙氧基水杨醛置于三口烧瓶中，加入15ml的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解，然后加入1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇，再加入10ml的无水乙醇，水浴加热，设定温度为65℃，回流搅拌约120分钟；得到的溶液于室温下冷却、自然挥发结晶，静置3天后，得到黄色的块状晶体H₃L²(H₃L²＝2-((3-乙氧基-2-羟基苯亚甲基)氨基)-2-甲基-1,3-丙二醇)。

(2)将0.128克步骤(1)合成的H₃L²和0.249克分析纯四水乙酸镍溶于15-20毫升体积比为5：5的无水乙醇和自制蒸馏水的混合溶液中；

(3)将步骤(2)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80-90℃下反应120小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，10天后得到单晶级配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂；通过单晶衍射仪测定配合物[Ni(H₂L²)₂](H₂O)₂的结构。

本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

附图说明

图1为本发明配体H₃L²的实施图。