[发明专利]一种医药中间体三氟甲基取代芳烃类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(I)所示三氟甲基取代芳烃类化合物的合成方法，

所述方法包括：室温避光下，向有机溶剂中加入下式(II)化合物、式(III)化合物、催化剂和碱，升高温度至30-40℃，并搅拌20-30分钟，然后加入促进剂，升温至70-80℃并保温反应搅拌反应3-5小时，从而得到式(I)化合物，

其中，R为C₁-C₆烷基、氰基、卤素或酯基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为苯并三氮唑银、甲基苯并三氮唑银、邻苯二甲酸银、四氯邻苯二甲酸银、水杨酸银、丁二酸银、三氟乙酸银中的任何一种或任何多种的混合物；优选为苯并三氮唑银或甲基苯并三氮唑银，最优选为甲基苯并三氮唑银。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述碱为碳酸钠、碳酸铯、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、KOH或二乙醇胺中的任何一种或任何多种的混合物；最优选为叔丁醇钾。

4.根据权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述促进剂为大环冠醚类化合物，例如为12-冠-4、15-冠-5、18-冠-6或二苯并-18-冠-6，最优选为二苯并-18-冠-6。

5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙腈与二甲基亚砜(DMSO)的混合溶剂，乙腈与DMSO的体积比为1:0.3-0.5。

6.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。

7.根据权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.02-0.08。

8.根据权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与碱的摩尔比为1:2-4。

9.根据权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.1-0.4。

10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于：反应结束后的后处理具体如下：反应结束后，向反应液中加入为其1-2倍体积的乙酸乙酯稀释，然后依次用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，分出有机相，将其用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏，残留物过硅胶柱色谱分离，即得到所述式(I)化合物。