[发明专利]烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物及其应用有效
申请号: | 201510076047.0 | 申请日: | 2015-02-12 |
公开(公告)号: | CN104689335B | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | 姜标;曹刚 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海高等研究院 |
主分类号: | A61K47/68 | 分类号: | A61K47/68;A61K31/165;A61P35/00 |
代理公司: | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙)31251 | 代理人: | 郭桂峰 |
地址: | 201203 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烯基磺酰 胺基 作为 连接 抗体 药物 偶联物 及其 应用 | ||
1.烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物,其特征在于,所述抗体药物偶联物为以下化合物:
其中,n为1-5的整数,Y为O或CH2,m为1-5的整数,Ab表示赫赛汀抗体。
2.权利要求1所述的烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物的制备方法,该方法为:
其中,所述L为秋水仙碱或其衍生物,所述Ab为赫赛汀抗体;
具体步骤为:
(1)药物分子通过其结构上的氨基与烯基磺酰基连接,得到药物分子的烯基磺酰基衍生物;
(2)前述药物分子衍生物上的烯基与抗体化合物上的氨基通过迈克尔加成反应,将药物分子与抗体化合物偶联在一起。
3.权利要求1所述的烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物在制备抗癌药物中的应用。
4.一种药物,其特征在于:该药物的活性组分为权利要求1所述的烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物。
5.如权利要求4所述的一种药物,其特征在于:该药物为组合物,该药物组合物包括权利要求1所述的烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物,以及溶剂化物或药学上可接受的载体。
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