[发明专利]化合物3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸的合成及其作为抗肿瘤药物的应用有效
| 申请号： | 201510076950.7 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN104744548B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 杨宝芸;王定勇;马存 | 申请（专利权）人： | 广东药学院 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 郑莹 |
| 地址： | 510006 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 嘧啶 乙酰 果酸 合成 及其 作为 肿瘤 药物 应用 | ||
1.化合物3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸，其结构式为：
。
2.权利要求1所述的化合物3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：将5-氟尿嘧啶-1-基乙酸与熊果酸进行酯化反应即可获得3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述酯化反应过程中还加有催化剂和脱水剂，并对酯化反应产物进行纯化，即可获得3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述酯化反应过程中，5-氟尿嘧啶-1-基乙酸与熊果酸的摩尔比为（0.8～1.2）：（0.8～1.2）。
5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶，所述的脱水剂为二环己基碳二亚胺。
6.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述纯化的具体操作为：将反应产物中加入饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取，再用饱和食盐水水洗有机相，洗后的有机相再经干燥、浓缩溶剂得白色混合物，白色混合物再过硅胶柱，淋洗收集目标组分，旋转蒸发，得到无色透明固体，即为3-O-(2-( 5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于：所述淋洗过程中用到的淋洗剂为体积比为（2.5～3.5）:1的石油醚和乙酸乙酯混合液。
8.权利要求1所述的化合物3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸在制备治疗癌症药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述的癌症为肝癌、宫颈癌。
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