[发明专利]绿原酸在制备治疗帕金森病的药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属于绿原酸的新的药用用途，尤其涉及绿原酸在制备治疗帕金森的药物中的用途。

背景技术

帕金森病(PD)又名震颤麻痹，是最常见的神经退行性疾病之一。临床上的主要病理改变是中脑黑质致密部(SNc)多巴胺(DA)能神经元选择性的死亡、缺失，导致纹状体DA不足，从而导致基底节神经调节功能的紊乱，其发病的病因，截至目前尚未清楚。然而研究已经证实，该病与氧化应激和线粒体功能异常等具有密切关系，因此，减轻氧化应激损伤可以作为药物作用靶点来治疗帕金森病。此外，最新的研究显示，酮体可以改善帕金森病等神经系统退行性疾病的临床症状，显示出明确的抗氧化保护作用，并且在神经保护方面有一定的效果。帕金森病患者的黑质致密区细胞凋亡，是该病的重要病理基础，抑制此种凋亡，对该病的治疗也会起到积极的作用。

绿原酸(chlorogenic acid CGA)又名咖啡鞣酸，是由咖啡酸(caffeic acid CA)和奎尼酸(quinic acid QA)组成的缩酚酸，其化学名为3-o-咖啡酰奎尼酸(3-o-caffeoylquinic acid CGA)。

CAS No.：327-97-9

CAS Name：

[1S-(1a,3b,4a,5a)]-3-[[3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]oxy]-1,4,5-trihydroxycyclohexanecarboxylic acid

系统名：1，3，4，5-四羟基环己烷羧酸-(3，4-二羟基肉桂酸酯)

化学结构式：

绿原酸是植物在进行有氧呼吸的过程中，经磷酸戊糖途径中间产物合成的一种苯丙素类物质。其提取(通常从植物中提取)、合成技术成熟，绿原酸已经被开放应用于食品，保健品，化妆品和药品等多个领域。由于它广泛的存在于常见的各种蔬菜水果中，具有多种生物活性，如:心血管保护作用、抗氧化作用、抗紫外及抗辐射作用、抗诱变及抗癌作用、抗菌作用、抗病毒作用、降脂降糖作用、免疫调节作用等。在医药化工和食品等领域都具有广泛的应用。

发明内容

本发明的目的在于：提供绿原酸的新的药用用途，尤其是绿原酸在制备治疗帕金森的药物中的用途。

本发明目的通过下述技术方案来实现：

绿原酸在制备治疗帕金森病的药物中的用途。

其中，所述的药物是减轻氧化应激损伤的药物。

上述方案中，所述的氧化应激损伤是指机体由于自身的病理原因，导致自由基、活性氧或活性氮产生过多和机体抗氧化能力减弱，破坏机体氧化-还原的正常平衡，造成失衡的现象。机体此时表现出一系列抗氧化防御系统的酶减少，如抗氧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)等的减少。而产生的自由基等又通过氧化反应，产生较多的丙二醛(MDA)，因而在氧化应激损伤时，机体的MDA值又会明显升高。

其中，所述的药物是上调HMGCS2基因的药物。

上述方案中，所述的HMGCS2基因是编码三羟基三甲基辅酶A合成酶2的基因，其表达量和对应的酶活性成正相关。与机体的酮体产生量也呈正相关。

其中，所述的药物是激活三羟基三甲基辅酶A合成酶2的药物。

上述方案中，三羟基三甲基辅酶A合成酶2是机体内酮体生成的关键酶，它广泛的存在于各种脏器中。其活性与机体酮体的生成水平呈正相关。

其中，所述的药物是促进酮体生成的药物。

上述方案中,酮体是脂肪酸不完全氧化所产生的产物，最新的研究结果显示，酮体对于神经退行性疾病，如帕金森病中具有能量补充和抗氧化保护作用，其中机制尚不清楚，然而研究已经证实，增加此类疾病患者体内的酮体含量，能够对病情产生一定的控制作用。

其中，所述的药物是由绿原酸为有效成分，加入一种或多种药学上可接受的药用赋形剂制备而成的制剂。

上述方案中，绿原酸既可以作为唯一有效成分，也可以作为有效成分之一。

其中，所述的制剂是口服制剂或注射制剂。

上述方案中，具体剂型可以为散剂、丸剂、口服溶液剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、冻干粉针剂等等各种药用剂型。

其中，所述的制剂的单位制剂含绿原酸1-1000mg。

其中，所述的制剂的临床使用剂量为：1-100mg/kg。