[发明专利]埃坡霉素D在治疗包括阿尔茨海默病的τ相关疾病中的用途无效
| 申请号： | 201510082526.3 | 申请日： | 2009-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN104666297A | 公开（公告）日： | 2015-06-03 |
| 发明（设计）人： | 查尔斯·F·奥尔布赖特;唐纳·M·巴滕;弗朗西斯·Y·李 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | A61K31/427 | 分类号： | A61K31/427;A61P25/28;A61P25/16;A61P21/00;A61P27/06;A61P27/02;A61P3/10;A61P25/00;A61P31/12;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 霉素 治疗 包括 阿尔茨海默病 相关 疾病 中的 用途 | ||
1.埃坡霉素D在制备药物中的用途，其中所述药物在治疗上有效治疗需要此治疗的患者的τ相关疾病。
2.权利要求1的用途，其中所述τ相关疾病为阿尔茨海默病。
3.权利要求1的用途，其中所述τ相关疾病选自：额颞性痴呆，包括与染色体17相关的额颞性痴呆及帕金森综合征(FTDP-17)的亚型、进行性核上性麻痹、皮质基底变性、皮克病以及嗜银颗粒病、帕金森病、唐氏综合征、脑炎后帕金森综合征、强直性肌营养不良、C型尼-皮病、拳击员痴呆、Blint病、朊病毒病、肌萎缩性侧索硬化、关岛震颤麻痹痴呆综合征、多发性硬化症、青光眼、糖尿病性视网膜病和外伤性脑损伤。
4.权利要求1至3中任一项的用途，其中埃坡霉素D口服给药。
5.权利要求1至3中任一项的用途，其中埃坡霉素D静脉内给药。
6.权利要求1至5中任一项的用途，其特征在于埃坡霉素D具有良好的脑渗透性、长的脑半衰期和高选择性脑肝保留比。
7.权利要求1至5中任一项的用途，其中埃坡霉素D在给药后20分钟与1小时之间的时期经测量具有0.5或者0.5以上的脑渗透性以及以下任一项或者两项特征：1)24小时或者24小时以上的脑半衰期，和2)在给药后24小时或者24小时以上具有2或者2以上的脑-肝选择性保留比。
8.权利要求1至7中任一项的用途，其中包含埃坡霉素D的药物在治疗上有效治疗患者的AD而不会引起需要中止所述用途的药物诱导的副作用。
9.前述权利要求中任一项的用途，其中埃坡霉素D以每日、每周或者间歇式给药方式以在0.0001-10mg/m2之间的剂量对患者给药。
10.权利要求1至3中任一项的用途，其中埃坡霉素D的剂量在0.0001-0.05mg/m2之间，且埃坡霉素D以每日口服剂量对人类患者给药。
11.权利要求1至3中任一项的用途，其中埃坡霉素D的剂量在0.0001-30mg/m2之间，且埃坡霉素D以每周、每两周、每月或者间歇式给药周期对人类患者静脉内给药。
12.权利要求11的用途，其中累积每月剂量在0.1-3mg/m2之间。
13.权利要求1至3中任一项的用途，包括对患者给药治疗有效量的埃坡霉素D的步骤，其中埃坡霉素D以选自下述的给药方案口服给药：每日一次和每周一次，且其中埃坡霉素D的每日剂量在0.2-2mg/m2之间，且每周剂量在1.4至14mg/m2之间。
14.埃坡霉素D，其用于治疗τ相关疾病。
15.权利要求12的埃坡霉素D，其中所述τ相关疾病为阿尔茨海默病。
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