[发明专利]凝血因子Xa抑制剂、制备方法及其用途有效
申请号: | 201510082596.9 | 申请日: | 2015-02-14 |
公开(公告)号: | CN104650081A | 公开(公告)日: | 2015-05-27 |
发明(设计)人: | 蔡子洋 | 申请(专利权)人: | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P7/02 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 528000 广东省佛山市禅*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 凝血 因子 xa 抑制剂 制备 方法 及其 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物,
其中,R1选自H,C1-C3的烷基,C3-C6环烷基。
2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自:
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:
化合物II在碱存在下和三苯基氯甲烷(TrCl)反应,得到化合物III;化合物III在DCC存在下与化合物IV缩合,得到化合物V;化合物V用酸处理脱去三苯甲基,得到化合物VI;化合物VI在DCC存在下与化合物VII缩合,得到化合物I;其中,R的定义如权利要求1-2任一所述。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗静脉血栓性疾病药物方面的应用。
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