[发明专利]二甲硅油纳米吸入剂及其治疗急性肺水肿的应用

说明书

本发明公开了二甲硅油纳米吸入剂及其治疗急性肺水肿的应用。二甲硅油纳米吸入剂由二甲硅油纳米给药系统制备得到，选自二甲硅油纳米乳、二甲硅油微乳、二甲硅油脂质体、二甲硅油非离子表面活性剂囊泡、二甲硅油纳米粒、二甲硅油纳米囊。二甲硅油纳米吸入剂的剂型选自气雾剂、水雾剂、粉雾剂。二甲硅油纳米吸入剂可使二甲硅油在肺中均匀分布，减少刺激性，易进入肺组织深部，重复接触肺泡腔中气泡，利于肺水肿治疗，且携带使用方便。肺水肿包括心源性、非心源性引起的肺部水肿。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及二甲硅油纳米吸入剂，以及二甲硅油纳米吸入剂在治疗急性肺水肿的药中的应用。

背景技术

二甲硅油(Dimethicone)的特点包括生理惰性、良好的化学稳定性、电缘性和耐候性，凝固点低，疏水性能好，并具有很高的抗剪能力，可在50～180℃温度范围内长期使用，广泛用做绝缘、润滑、防震、防尘油、介电液和热载体，以及用作消泡、脱膜、油漆和日用化妆品添加剂等。

肺水肿是指肺血管内液体渗入肺间质和肺泡，使肺血管外液量增多的病理状态。肺水肿分类繁多，临床上常把肺水肿分为心源性和非心源性。肺水肿的发病率高，来势凶险，预后差，需及时抢救方可挽救病人生命。肺水肿是临床常见急症之一，由于病人众多，死亡率高，因此对肺水肿的治疗近些年来备受重视。

二甲硅油具有很好的消泡作用，作为一种治疗急性肺水肿药物越来越受到关注。目前上市的二甲硅油气雾剂就用于治疗急性肺水肿，但二甲硅油气雾剂采用氟氯烷烃(氟利昂)作为抛射剂。氟利昂类材料可以和大气中的臭氧发生反应，破坏大气臭氧层，而后者可阻挡太阳发射的高能粒子和紫外线。如果没有臭氧层，高能粒子和紫外线会杀死地球上几乎所有生命。目前臭氧层空洞的产生已使皮肤癌发病率急剧上升。氟利昂作为工业产品制冷剂早已被取缔。医药用氟利昂(如气雾剂中使用的抛射剂)也被逐渐取缔。欧盟规定在2017年前全部取缔气雾剂采用的氟利昂。

发明内容

本发明公开了一种二甲硅油纳米吸入剂，以及二甲硅油纳米吸入剂在治疗急性肺水肿的药中的应用。

二甲硅油纳米吸入剂的制备步骤没有限制，只要获得相应的二甲硅油纳米给药系统，并制备得到二甲硅油纳米吸入剂就可满足本发明的要求。一般地，二甲硅油纳米吸入剂的制备可采用以下步骤：

(1)制备二甲硅油纳米给药系统；

(2)将二甲硅油纳米给药系统制备成二甲硅油纳米吸入剂。

二甲硅油纳米给药系统选自二甲硅油纳米乳、二甲硅油微乳、二甲硅油脂质体、二甲硅油非离子表面活性剂囊泡、二甲硅油纳米粒、二甲硅油纳米囊，优选的是二甲硅油纳米乳、二甲硅油脂质体，更优选的是二甲硅油纳米乳。由二甲硅油纳米给药系统的各种剂型可得到不同剂型的二甲硅油纳米吸入剂，具体选自二甲硅油纳米乳吸入剂、二甲硅油微乳吸入剂、二甲硅油脂质体吸入剂、二甲硅油非离子表面活性剂囊泡吸入剂、二甲硅油纳米粒吸入剂、二甲硅油纳米囊吸入剂，优选的是二甲硅油纳米乳吸入剂、二甲硅油脂质体吸入剂，更优选的是二甲硅油纳米乳吸入剂。