[发明专利]泡腾组合物

说明书

本申请是申请日为2009年2月6日，申请号为200980104933.2(国际申请号为PCT/US2009/033299)，发明名称为“泡腾组合物”的发明专利申请的分案申请。

本申请要求2008年2月8日提交的美国专利申请系列号61/027,430的权益，其内容通过引用结合于本文中。

发明领域

本发明涉及包含碱性氨基酸的泡腾口腔护理组合物。

发明背景

泡腾粉末剂或片剂为本领域所熟知，通常在加至水中时发出“嘶嘶”声。这类泡腾原料已经用于不同领域的多种目的。例如，Bayer公司的ALKA-SELTZER可用来传递针对各种适应证，例如，头痛、消化不良、气胀(gas)、胃痉挛和胃灼热的许多药物。采用经口递药泡腾制品的优点在于无需吞咽胶囊或胶囊剂，而吞咽胶囊对老人和幼儿是个难题。泡腾制品还可包含矫味剂，它可掩盖许多药物的味道。某些研究也已经表明，在采用泡腾粉末剂给药还促进对活性剂的吸收。

通常通过酸与碳酸盐反应，释放二氧化碳，来产生泡腾。例如，柠檬酸可与碳酸氢钠反应，生成二氧化碳、水和柠檬酸钠。考虑到泡腾制品在传递药物方面的益处，希望发展改善这类制剂。因为现有的泡腾制剂可能引起龋齿，希望开发出不仅避免龋齿，而且可治疗或逆转这类作用和治疗口腔疾病的的泡腾组合物。

发明概述

本发明包括包含碱性氨基酸的生理上可接受的盐、酸源和可溶性碳酸盐的泡腾组合物，其中当组合物溶解于溶剂，例如水时，释放二氧化碳，且氨基酸盐基本被溶解。

“可溶性碳酸盐”指由碳酸形成的任何盐或充分可溶而与给定浓度的酸反应的溶解二氧化碳形成的任何盐。在水溶液中，碳酸根离子、碳酸氢根离子、二氧化碳和碳酸形成动态平衡。因此如本文所用的那样，术语“碳酸根”通常包括碳酸氢根(HCO₃^-)和碳酸根(CO₃^2-)形式及其混合物，除非另有说明。可溶性碳酸盐于是包括，例如，碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠和碳酸氢钠。本发明包括固体泡腾形式，例如，片剂、粉末剂和颗粒剂，以及包含单管非水或低水分牙膏和作为选择，双管或隔离开的组分的泡腾组合物，其中的酸和碳酸盐保持隔离，直到使用。

因而在一个实施方案中，本发明提供泡腾制品(组合物1.0)，其包含呈游离或生理学上可接受的盐形式的碱性氨基酸、酸源和可溶性碳酸盐。

在某些实施方案中，碱性氨基酸可呈碳酸盐或碳酸氢盐形式，在这种情况下，它也可充当本发明的可溶性碳酸盐组分的全部或部分。

本发明进一步包括以下组合物：

1.1组合物1.0，其中的碱性氨基酸是精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌氨酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸(diaminoproprionic acid)、其盐和/或其组合。

1.2组合物1.0或1.1，其中的碱性氨基酸具有L-构型。

1.3任一种前述组合物以包含碱性氨基酸的二或三肽的盐的形式提供。

1.4任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸是精氨酸。

1.5任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸是L-精氨酸。

1.6任一种前述组合物，其中碱性氨基酸的盐是碳酸盐。

1.7任一种前述组合物，其中碱性氨基酸的盐是碳酸氢盐。

1.8任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸盐是精氨酸碳酸氢盐。

1.9任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸以相当于约1％重量至约10％重量的总组合物重量的量存在，碱性氨基酸的重量计算为游离碱形式。

1.10任一种前述组合物，其中的酸性盐选自柠檬酸、苹果酸、酒石酸、己二酸和富马酸。

1.11任一种前述组合物，其中的酸性盐是柠檬酸。

1.12任一种前述组合物还包含选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠和碳酸钾的第二种碱性盐。

1.13任一种前述组合物，其中的碱性盐是碳酸氢钾。

1.14任一种前述组合物，当其溶解于溶剂，例如水时，产生二氧化碳。

1.15任一种前述组合物，其溶解于溶剂，例如水后是可食用的。

1.16任一种前述组合物，它溶解于唾液而形成二氧化碳。

1.17任一种前述组合物，它于口腔中溶解。

1.18还包含氟化物或氟离子源的任一种前述组合物。

1.19包含选自氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、一氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺、氟化铵，及其组合的氟离子源的任一种前述组合物。