[发明专利]用于治疗癌症以及免疫与自身免疫疾病的细胞凋亡诱导剂有效

专利信息
申请号: 201510086898.3 申请日: 2011-05-25
公开(公告)号: CN104961771B 公开(公告)日: 2018-02-02
发明(设计)人: 陶志福;王锡禄;A.J.索尔斯;N.D.卡特龙;G.苏里范 申请(专利权)人: ABBVIE公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 刘健,徐厚才
地址: 美国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 以及 免疫 自身免疫 疾病 细胞 诱导剂
【权利要求书】:

1.具有式(Ia)的化合物

或其治疗上可接受的盐,

其中

A1为C(A2);

A2为H;

D1为H;

E1为H;

Y1为NO2

G1为OR1B或NHR1B;且

R1B为C1-C10烷基,其被OP(O)(OH)(OH)或C3-C10环烷基取代,

其中C3-C10环烷基被OP(O)(OH)(OH)取代。

2.如权利要求1所述的化合物或其治疗上可接受的盐,其中所述化合物选自:

磷酸二氢3-[(4-{[4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯-1-基]甲基}哌嗪-1-基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)苯甲酰基]氨磺酰基}-2-硝基苯基)氨基]-2,2-二甲基丙基酯;和

磷酸二氢反式-4-[(4-{[4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯-1-基]甲基}哌嗪-1-基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)苯甲酰基]氨磺酰基}-2-硝基苯氧基)甲基]环己基酯。

3.药物组合物,所述药物组合物包含赋形剂和治疗有效量的如权利要求1-2任一项所述的化合物或其治疗上可接受的盐。

4.如权利要求1-2任一项所述的化合物或其治疗上可接受的盐在制备用于治疗膀胱癌、脑癌、乳腺癌、骨髓癌、子宫颈癌、慢性淋巴细胞性白血病、结直肠癌、食管癌、肝细胞癌、成淋巴细胞性白血病、滤泡性淋巴瘤、T细胞或B细胞源性的淋巴恶性肿瘤、黑色素瘤、髓性白血病、骨髓瘤、口腔癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、小细胞肺癌或脾癌的药物中的应用。

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