[发明专利]用作选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的新的杂环衍生物在审
申请号: | 201510087784.0 | 申请日: | 2005-10-25 |
公开(公告)号: | CN104803916A | 公开(公告)日: | 2015-07-29 |
发明(设计)人: | X.张;X.李;Z.隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;A61K31/415;A61P13/08;A61P17/14;A61P1/14;A61P35/00;A61P17/10;A61P31/18;A61P15/16;A61P15/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘力 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 选择性 激素 受体 调节剂 sarms 衍生物 | ||
1.一种以下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
其中
W选自O、S和NRF;
其中RF选自氢、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和-SO2-C1-4烷基;
R1选自C1-4烷基和卤代C1-4烷基;
R2选自氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基和-C(O)-(卤代C1-4烷基);
a为0-1的整数;
选自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基;
R3不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRA-C(O)-C1-4烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基;其中RA选自氢或C1-4烷基;
R4不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基;其中RB选自氢或C1-4烷基;
条件是当为苯基时,那么R3或R4中至少一个不为氢;
R6和R7每一个独立地不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、C1-4烷氧基、氰基、-C(O)-C1-4烷基和-S(O)0-2-C1-4烷基;
进一步条件是当在的3-位存在氮原子时,R3不存在;进一步条件是当在的4-位存在氮原子时,R4不存在;进一步条件是当在的6-位存在氮原子时,R6不存在;进一步条件是当在的2-位存在氮原子时,R7不存在;
选自
和
其中R5’选自卤素和C1-4烷基;并且其中R10和R11每一个独立选自氢、C1-4烷基、苄基或-C(O)-CF3;
R5选自氢、羧基、烷基、卤代C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基-烷基-、杂环烷基、杂环烷基-烷基-、-C(O)-烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)O-芳基、-C1-4烷基-S(O)0-2-C1-4烷基、叔丁基-二甲基-甲硅烷基和三甲基甲硅烷基;
其中芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基,无论单独存在或作为取代基的部分,被一个或更多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NRC-C(O)-C1-4烷基、NRC-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-SO2-NRCRD、三甲基甲硅烷基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基的取代基任选取代;其中RC和RD每一个独立选自氢或C1-4烷基。
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