[发明专利]抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。

背景技术

肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部组织的细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控导致异常增生与分化而形成的新生物。新生物一旦形成，不因病因消除而停止生长，他的生长不受正常机体生理调节，而是破坏正常组织与器官，这一点在恶性肿瘤尤其明显。与良性肿瘤相比，恶性肿瘤生长速度快，呈浸润性生长，易发生出血、坏死、溃疡等，并常有远处转移，造成人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等，最终造成患者死亡。

世界卫生组织(WHO)此前发布研究报告，警告未来将出现癌症病例大爆发的情况，呼吁民众调整生活方式，必须考虑限制酒精和糖分的摄入，以及戒烟。报告说，中国的癌症在2012年的发病个案几乎占了全球一半，高居第一位，并预测2035年全球新癌症病例将增加近一半。

报告主要以2012年的数据为主，当年有1400万人被诊断患癌，报告预测，到2025年，全球每年新增患癌病例将增至1900万，到2030年将增至2200万，到2035年将增至2400万，即20年时间将增加近五成。

癌症已经成为威胁人类的头号杀手，而且有大爆发的风险。

发明内容

本发明的目的是提供可以抗肿瘤的活性化合物及其制备方法和应用，本发明有望于挽救更多人的生命。

本发明抗肿瘤活性化合物Ⅰ的分子式为C₁₄H₁₈O₄，分子量为250，分子结构式为：

上述抗肿瘤活性化合物Ⅰ按以下步骤制备：

一、北青龙衣用乙醇进行加热提取，浓缩成浸膏，然后用水分散，依次用石油醚、二氯甲烷进行萃取；

二、利用硅胶吸附柱色谱法分离二氯甲烷萃取物：用二氯甲烷萃取物上样硅胶柱，然后用氯仿和甲醇的混合液洗脱，氯仿和甲醇的混合液中氯仿与甲醇的体积比为100:7；氯仿和甲醇的洗脱液再上样硅胶柱，并用石油醚和乙酸乙酯的混合液洗脱，石油醚和乙酸乙酯的混合液中石油醚与乙酸乙酯的体积比为100:20；之后用石油醚和乙酸乙酯的洗脱液上样Sephadex-LH20色谱柱，用甲醇水溶液洗脱，甲醇水溶液中甲醇和水的体积比为60:40；干燥，即得到抗肿瘤活性化合物Ⅰ。

本发明抗肿瘤活性化合物Ⅰ为白色无定型粉末，易溶于甲醇，UV光谱(MeOH)在232nm处出现最大吸收峰，分子量为250，分子式为C₁₄H₁₈O₄，经过¹H-NMR谱、¹³C-NMR谱、HSQC和HMBC谱的综合分析，确定分子结构为4-Butoxy-5,8-dihydroxy-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one。

本发明抗肿瘤活性化合物Ⅱ的分子式为C₁₂H₁₄O₄，分子量为223，分子结构式为：

上述抗肿瘤活性化合物Ⅱ按以下步骤制备：

一、北青龙衣用乙醇进行加热提取，浓缩成浸膏，然后用水分散，依次用石油醚、二氯甲烷进行萃取；

二、利用硅胶吸附柱色谱法分离二氯甲烷萃取物：用二氯甲烷萃取物上样硅胶柱，然后用氯仿和甲醇的混合液洗脱，氯仿和甲醇的混合液中氯仿与甲醇的体积比为100:7；氯仿和甲醇的洗脱液再上样硅胶柱，并用石油醚和乙酸乙酯的混合液洗脱，石油醚和乙酸乙酯的混合液中石油醚与乙酸乙酯的体积比为100:50；之后用石油醚和乙酸乙酯的洗脱液上样Sephadex-LH20色谱柱，用甲醇水溶液洗脱，甲醇水溶液中甲醇和水的体积比为55:45；干燥，即得到抗肿瘤活性化合物Ⅱ。

本发明抗肿瘤活性化合物Ⅱ为淡黄色无定型粉末，易溶于甲醇，UV光谱(MeOH)在235nm处出现最大吸收峰，分子量为223，分子式为C₁₂H₁₄O₄，经过¹H-NMR谱、¹³C-NMR谱、HSQC和HMBC谱的综合分析，确定分子结构为4-Ethoxy-5,8-dihydroxy-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one。

本发明方法获得抗肿瘤活性化合物Ⅰ纯度高，达98.6％以上。

本发明方法获得抗肿瘤活性化合物Ⅱ纯度高，达99.1％以上。