[发明专利]红景天苷在制备治疗痛风药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201510099303.8 申请日: 2015-03-06
公开(公告)号: CN104666319B 公开(公告)日: 2018-05-04
发明(设计)人: 巨修练;王均震;杨静;汤兴国;郑文钺 申请(专利权)人: 武汉信嘉和诚药物化学有限公司
主分类号: A61K31/7032 分类号: A61K31/7032;A61P19/06;A61P19/02
代理公司: 武汉天力专利事务所42208 代理人: 程祥
地址: 430075 湖北省*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 红景天 制备 治疗 痛风 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及药学领域,特别是一种红景天苷在制备治疗痛风药物中的应用。

背景技术

痛风是因为嘌呤代谢异常和体内尿酸过高引起。痛风的发病率逐年上升,已成为继糖尿病之后的人类第二大代谢疾病。第十二次全国风湿病学学术年会报告显示:一项对5个省市40197名成人的调查显示,痛风的患病率为0.15%到1.3%,近20年来有明显升高趋势。在上海进行的另一项研究显示,65320名上海人中,高尿酸血症的发生率为11.7%,男性更是高达17.2%,且发病趋于年轻化。

痛风的临床特点是:高尿酸血症、急性关节炎反复发作、痛风结石、慢性关节炎和关节畸变、痛风性肾实质病变。

治疗痛风药物根据痛风发生的病理学机理,主要分为:抑制尿酸合成、促进尿酸排泄、抑制炎症反应等类型。痛风急性发作的治疗主要采用秋水仙碱,慢性痛风治疗主要是用丙磺舒和别嘌醇来降低血液中尿酸含量。这些药物的疗效均有限、副作用大。临床上还没有理想的痛风治疗药物。

痛风性关节炎(Gouty Arthritis,GA)是由嘌呤代谢异常导致血尿酸浓度升高,在关节处沉积尿酸盐结晶,所引发的一种代谢性骨关节病。尿酸钠晶体是痛风性关节炎的非微生物性病原体。

急性痛风关节炎发作主要是由滑膜炎性细胞浸润、尿酸沉积、组织局部坏死。早期尿酸盐结晶从沉着的滑膜上脱落进入滑液,滑液中的蛋白质吸附于结晶表面,并被滑膜细胞、多核白细胞、单核白细胞、巨噬细胞所吞噬,滑膜表面充血水肿,炎症细胞浸润。治疗上多采用秋水仙碱,但其不良反应较重。

因此探索治疗急性痛风关节炎的高效低毒药物具有药学上的重要意义。

红景天苷(Salidroside)为一种已知化合物,其结构式为:

红景天苷可以从植物红景天中提取,是红景天的主要活性成分。红景天是一种中药、藏药的珍贵药材。目前红景天苷也可以通过化学合成而得到。药理研究表明红景天苷具有良好的心脑血管作用,如改善血管作用、心肌缺血保护、改善心功能、抗心律失常等多种药效功能。

另外专利研究表明红景天苷有防治肌肉萎缩、脑中卒等新的功效。专利CN102727505A公布了红景天苷能够抑制肌萎缩发生过程中肌萎缩特异因子Atrogin-1的表达、肌管萎缩和骨骼肌纤维横截面积的减少,并具有增加骨骼肌内慢肌纤维蛋白的含量,抑制快肌纤维蛋白表达的作用,从而预防和对抗肌萎缩的发生。专利CN102846643A公开了红景天苷在制备治疗C型范可尼贫血药物中的应用,红景天苷对造血集落形成具有较强的促进作用,可应用于治疗范可尼贫血药物的开发。专利CN103446167A公开了红景天苷在制备脑卒中药物中的应用,在动物相关模型实验中显示良好的治疗效果,可以有效地提高减少神经功能损伤评分,减少脑梗死体积,延长脑卒中的治疗时间窗。

迄今为止,本发明人尚未发现有红景天苷抗痛风的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是:提供一种红景天苷在制备抗痛风药物中的应用,特别是对急性痛风关节炎的防治作用。

治疗急性痛风关节炎,常用药物是秋水仙碱。但秋水仙碱有剧毒,常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状,症状出现时即行停药,肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。秋水仙碱的主要副作用:

(1) 消化道反应:是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。

(2) 骨髓毒性反应:主要是对骨髓的造血功能有抑制作用,导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。

(3) 肝脏损害:可引起肝功能异常,严重者可发生黄疸。

(4) 肾脏损害:可出现蛋白尿现象,一般不会引起肾功能衰竭。

(5) 其它副作用:包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。

红景天属于卫生部于2002年公布的《可用于保健食品的物品名单》。红景天苷是红景天的主要活性成分,安全无毒,并且经过了数千年的中医和藏医验证。

为了解决上述技术问题,本发明采用的技术方案如下:红景天苷在制备治疗痛风药物中的应用。

所述痛风为痛风性关节炎。

所述痛风性关节炎为急性痛风关节炎。

所述药物为含红景天苷并以红景天苷为活性成分的药物组合物。

本发明通过采用关节腔注射尿酸钠诱导大鼠急性痛风关节炎模型,观察了红景天苷对该模型的防治效果。

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