[发明专利]新的羟基-6-杂芳基菲啶及其作为PDE4抑制剂的用途在审
| 申请号： | 201510101394.4 | 申请日： | 2005-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN104761545A | 公开（公告）日： | 2015-07-08 |
| 发明（设计）人： | B.施密德特;D.弗洛克尔茨;A.哈策尔曼;C.齐特;J.巴尔西;D.马克斯;H.-P.克利;U.考茨 | 申请（专利权）人： | 塔科达有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D401/04;C07D417/04;C07D413/04;C07D417/14;C07D401/14;A61K31/473;A61P3/10;A61P29/00;A61P11/08;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;李炳爱 |
| 地址： | 德国康*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 杂芳基菲啶 及其 作为 pde4 抑制剂 用途 | ||
1. 式I化合物或该化合物的盐
其中
R1是1－2C－烷氧基，2,2－二氟乙氧基，或是完全或基本上氟取代的1－2C－烷氧基，
R2是1－2C－烷氧基，2,2－二氟乙氧基，或是完全或基本上氟取代的1－2C－烷氧基，
R3是氢，
R31是氢，
R4是－O－R41，其中
R41是氢，
R5是氢，
Har是任选被R6和/或R7取代的苯并[1,4]二氧杂环己烷基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯基，其中
R6是氟，
R7是氟。
2. 根据权利要求1的式I化合物，其选自：(2RS,4aRS,10bRS)－6－苯并[1,3]二氧杂环戊烯－5－基－9－乙氧基－8－甲氧基－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－2－醇、(2RS,4aRS,10bRS)－6－(2,2－二氟苯并[1,3]二氧杂环戊烯－5－基)－8,9－二甲氧基－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－2－醇或这些化合物的盐。
3. 式I化合物或该化合物的盐
其中
R1是1－2C－烷氧基，2,2－二氟乙氧基，或是完全或基本上氟取代的1－2C－烷氧基，
R2是1－2C－烷氧基，2,2－二氟乙氧基，或是完全或基本上氟取代的1－2C－烷氧基，
R3是氢，
R31是氢，
R4是－O－R41，其中
R41是氢，
R5是氢，
Har是喹啉基，苯并呋咱基或苯并噻唑基。
4. 根据权利要求3的式I化合物，其选自：(2RS,4aRS,10bRS)－6－苯并噻唑－6－基－9－乙氧基－8－甲氧基－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－2－醇、(2RS,4aRS,10bRS)－8,9－二甲氧基－6－喹啉－6－基－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－2－醇或这些化合物的盐。
5. 式I化合物或该化合物的盐
其中
R1是1－2C－烷氧基，2,2－二氟乙氧基，或是完全或基本上氟取代的1－2C－烷氧基，
R2是1－2C－烷氧基，2,2－二氟乙氧基，或是完全或基本上氟取代的1－2C－烷氧基，
R3是氢，
R31是氢，
R4是－O－R41，其中
R41是氢，
R5是氢，
Har是任选被R6取代的异唑基、咪唑基或噻唑基，其中
R6是1－4C－烷基或吡啶基。
6. 根据权利要求5的式I化合物，其为(2RS,4aRS,10bRS)－9－乙氧基－8－甲氧基－6－(2－吡啶－3－基噻唑－4－基)－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－2－醇或该化合物的盐。
7. 式(Ia*****)化合物或该化合物的盐，
其中
R1是甲氧基，
R2是乙氧基、二氟甲氧基或2,2－二氟乙氧基，
R3是氢，
R31是氢，
R41是氢，
R5是氢，
Har是1－甲基－1H－吡啶－2－酮－5－基。
8. 根据权利要求7的式(Ia*****)化合物，其为5－((2R,4aR,10bR)－9－乙氧基－2－羟基－8－甲氧基－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－6－基)－1－甲基－1H－吡啶－2－酮或该化合物的盐。
9. 根据权利要求7的式(Ia*****)化合物，其为5－((2R,4aR,10bR)－9－乙氧基－2－羟基－8－甲氧基－1,2,3,4,4a,10b－六氢菲啶－6－基)－1－甲基－1H－吡啶－2－酮。
10. 药物组合物，其含有权利要求8的式(Ia*****)化合物或该化合物的盐及常用的药物赋形剂和/或载体。
11. 药物组合物，其含有权利要求9的式(Ia*****)化合物及常用的药物赋形剂和/或载体。
12. 权利要求8的式(Ia*****)化合物或该化合物的盐在制造用于治疗糖尿病的药物组合物中的应用。
13. 权利要求9的式(Ia*****)化合物在制造用于治疗糖尿病的药物组合物中的应用。
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