[发明专利]一种低聚古罗糖醛酸磷酸酯及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510102665.8 申请日: 2015-03-09
公开(公告)号: CN104650253B 公开(公告)日: 2018-09-18
发明(设计)人: 李春霞;管华诗;李全才;辛萌;李海花;于广利 申请(专利权)人: 中国海洋大学
主分类号: C08B37/00 分类号: C08B37/00;C07H11/04;C07H1/00;A61P37/04;A23L33/125
代理公司: 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 代理人: 王晓晓
地址: 266003 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 低聚古罗 糖醛酸 磷酸酯 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种低聚古罗糖醛酸磷酸酯,其特征在于它的结构式如下:

其分子骨架为L-古罗糖醛酸通过α-(1,4)-糖苷键连接形成的线性聚合物,式中R1=H或Li、Na、K、Ca、Mg药用盐,R2=H或PO32-,R2取代基为-PO32-时的成盐形式与R1取代基为药用盐时一致,n≤20;所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯的有机磷质量百分比>2%;

所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯通过以下制备方法制得:将低聚古罗糖醛酸加入到反应器中,然后加入尿素,低聚古罗糖醛酸与尿素的质量比为1:5~25;接着加入N,N-二甲基甲酰胺,低聚古罗糖醛酸与N,N-二甲基甲酰胺的质量体积比为1:50~100;再加入质量体积比为85%的磷酸,低聚古罗糖醛酸与磷酸的质量体积比为1:1~10;上述组分混合形成的混合物在110℃~150℃搅拌反应0.5~6小时;反应结束后,收集反应沉淀,用95%乙醇反复洗涤后,溶于水中,调节溶液的pH至8~9;除去反应过程中残留的尿素以及磷酸盐后,喷雾干燥,得到低聚古罗糖醛酸磷酸酯;所述低聚古罗糖醛酸的重均分子量<20 kDa,纯度> 80%。

2.权利要求1所述的低聚古罗糖醛酸磷酸酯在制备具有免疫增强作用的药品、食品或功能制品中的应用。

3.根据权利要求2所述的低聚古罗糖醛酸磷酸酯在制备具有免疫增强作用的药品、食品或功能制品中的应用,其特征在于:所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯能显著提高免疫功能低下小鼠的脾脏/体重比值和胸腺/体重比值,能够抑制环磷酰胺引起的小鼠免疫器官的萎缩。

4.根据权利要求2所述的低聚古罗糖醛酸磷酸酯在制备具有免疫增强作用的药品、食品或功能制品中的应用,其特征在于:所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯能显著增加免疫功能低下小鼠血清溶血素的释放,以中剂量组50 mg/kg•d效果最为显著,能够改善因环磷酰胺而引起的小鼠体液免疫功能的下降。

5.根据权利要求2所述的低聚古罗糖醛酸磷酸酯在制备具有免疫增强作用的药品、食品或功能制品中的应用,其特征在于:所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯能显著增强免疫功能低下小鼠的迟发型变态反应,具有恢复因环磷酰胺所致的小鼠细胞免疫低下的作用。

6.根据权利要求2所述的低聚古罗糖醛酸磷酸酯在制备具有免疫增强作用的药品、食品或功能制品中的应用,其特征在于:所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯能显著增加免疫功能低下小鼠的廓清指数和吞噬指数,中剂量组50 mg/kg•d效果最优,具有增强小鼠单核-巨噬细胞功能,恢复因环磷酰胺导致的单核-巨噬细胞功能低下的作用。

7.根据权利要求2所述的低聚古罗糖醛酸磷酸酯在制备具有免疫增强作用的药品、食品或功能制品中的应用,其特征在于:所述低聚古罗糖醛酸磷酸酯能显著增加免疫功能低下小鼠外周血象中白细胞、淋巴细胞和红细胞的数量,以中剂量组50 mg/kg•d效果最为显著,对环磷酰胺所致的外周血中白细胞、淋巴细胞、红细胞数量下降具有恢复作用。

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