[发明专利]不渗透性胶囊

说明书

本申请是以下申请的分案申请：申请日：2008年4月30日；申请号：200880016757.2(PCT/US2008/061927)；发明名称：“不渗透性胶囊”。

背景技术

封装技术在许多应用领域广泛使用。例如，微胶囊包封应用于必需分开两种组分的剂型，例如通过在胶囊中制备一个内部的保护壁，以使得组分在使用前被合并。胶囊同样适用于以更容易配方的形式提供各种各样的活性成分。例子包括含有油性、吸湿性、反应性等活性成分的可流动胶囊。

在口腔护理领域，可以用胶囊形式提供很多配方组分。非限制性的例子包括矫味剂、着色剂、氧化剂以及活性成分。在一些领域，封装技术在口腔护理产品中的应用，特别是牙粉配方中，因胶囊很差的不渗透性而在牙粉基质处理和贮存期间受到限制。那就是说，胶囊倾向于在处理和存储期间过于容易地被含水环境攻击。这导致被微胶囊包裹的组分提前释放。

制备用于牙粉应用的胶囊技术包括喷雾干燥、复合凝聚和乳化技术。方法涉及使用聚合物通过沉淀、聚合或者聚结的过程形成胶囊。在胶囊形成并配制成牙粉制剂之后，形成胶囊壳的聚合物分子在水存在的情况下显示溶胀现象。已知的很多因素能够提高溶胀效应，例如盐的存在、在pH值方面的变化和表面活性剂的存在。当聚合物膨胀时，到达一个引起胶囊泄漏的点，以便将保持在胶囊芯里的活性材料释放。

由于很多应用依赖于减缓、阻碍或者抑制活性成分的提前释放，因此提供胶囊、胶囊和制备它们的过程是合乎需要的，这将导致较少渗透性(较多不渗透性)的胶囊壁。

发明简述

一种胶囊，其包含核芯以及围绕和包封所述核芯的壳，所述壳包含：

a)至少一种第一聚合物，其具有具有第一水溶解度参数，以及

b)至少一种第二聚合物，其具有高于所述第一水溶解度参数的水溶解度参数，

其中至少一种

i)所述第二聚合物中的至少一种是交联的，和/或

ii)所有该至少一种第二聚合物以少于所有该至少一种第一聚合物的量而存在。

通过策略性地选择具有更高的希尔德布兰德溶解度参数的第二聚合物，胶囊可以被做得更不透水。当暴露在水介质下时，在胶囊壁里的至少一个第一聚合物开始膨胀，并且水开始漏入胶囊。同时，溶胀较快的第二聚合物被进入的水所吸引。随着第二聚合物吸收水并且膨胀，外壳壁里的平均自由空间将减少，并且物质跨越壁边界蜿蜒的通路将增长。因此，穿过胶囊壁的泄漏率减少。

发明详述

通篇使用的是，范围用作每个和所有在这个范围内的值的简写。在范围内的任何值可以选择为范围的端值。

在一个实施方案中，胶囊包括核芯和围绕并包封核芯的壳。所述壳包含，至少一种具有第一水溶解度参数的第一聚合物，以及至少一种具有高于所述第一水溶解度参数的水溶解度参数的第二聚合物。在各种实施方案中，所述至少一种第二聚合物是交联的和/或所述至少一种第二聚合物以少于所述至少一种第一聚合物的量存在。所述壳可以是连续或者不连续的。

在不同的方面，溶解度参数被表示为希尔德布兰德单位，或者δ/MPa^1/2。众所周知，这些为希尔德布兰德溶解度参数注明了SI单位。在各种实施方案中，第二聚合物的溶解度参数，至少比所述至少一种第一聚合物的大至少0.5希尔德布兰德单位。在其他实施方案中，第二聚合物的溶解度参数，至少比所述至少一种第一聚合物的大至少1希尔德布兰德单位。

在各种的实施方案中，所述至少一种的、比该至少一种第一聚合物更可膨胀的第二聚合物，在胶囊里以较小数目状态存在。即，根据在胶囊里的聚合物的总重，第二聚合物少于50％的总重。在各种实施方案中，第2种聚合物占胶囊内总聚合物的重量的大约0.01％到少于50％，大约1到大约40％，大约1到大约30％，大约1到大约20％，或者大约1到大约10％。所述百分比基于胶囊中第一和第二聚合物的总量，无论是否第一和第二聚合物存在于外壳壁中，或者无论是否第二聚合物存在于芯中。在一个非限制性的实施方案中，所述每100份的所述至少一种第一聚合物的壳中包含大约1到40份的所述至少一种第二聚合物。

在其他方面，提供一种减少胶囊壳的透水性的方法。壳由至少一种第一聚合物制成，以及所述方法涉及由至少一种第一聚合物和至少一种第二聚合物的混合物形成胶囊。

在各种各样的实施方案中，胶囊通过喷雾干燥，复合凝聚，和/或乳化技术制备。

也同样提供在可接受载体系统中含有所述胶囊的合适的组合物。尤其是，提供口腔可接受载体中含有所述胶囊的口腔护理组合物。