[发明专利]嘧啶苄基异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及制备方法和应用

权利要求书

1.一种嘧啶苄基异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，是具有通式Ⅰ结构的化合物，以及其药学上可接受的盐，

通式Ⅰ中，

X为NH、O或S；

R是含有1-2个取代基或无取代的苯基、噻唑基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、噻吩基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基；取代基是羟基、卤素、硝基、氰基、卤代C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基；A为不含，或为-CH＝CH-。

2.一种嘧啶苄基异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于，是下述化合物之一：

7a：N-羟基-4-(((4-(4-硝基苯基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺，

7b：N-羟基-4-(((4-(4-甲基-2-(甲胺基)噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺，

7c：N-羟基-4-(((4-(5-甲基呋喃-2-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺，

7d：4-(((4-(呋喃-2-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)-N-羟基苯甲酰胺，

7e：4-(((4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)-N-羟基苯甲酰胺，

7g：N-羟基-4-(((4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺，

7h：N-羟基-3-(4-(((4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯基)丙烯酰胺，

7i：N-羟基-3-(4-(((4-(5-甲基呋喃-2-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯基)丙烯酰胺，

7j：3-(4-(((4-(2,4-二氯苯基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯基)-N-羟基丙烯酰胺，

7k：3-(4-(((4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯基)-N-羟基丙烯酰胺，

7l：3-(4-(((4-(呋喃-2-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯基)-N-羟基丙烯酰胺，

7m：N-羟基-3-(4-(((4-(4-甲基-2-(甲胺基)噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯基)丙烯酰胺，

9a：N-羟基-4-(((4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基)硫)甲基)苯甲酰胺，

9b：4-(((4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基)硫)甲基)-N-羟基苯甲酰胺，

9c：N-羟基-4-(((4-(5-甲基呋喃-2-基)嘧啶-2-基)硫)甲基)苯甲酰胺，

9e：N-羟基-4-(((4-(4-甲基-2-(甲胺基)噻唑-5-基)嘧啶-2-基)硫)甲基)苯甲酰胺，

9f：N-羟基-3-(4-(((4-(5-甲基呋喃-2-基)嘧啶-2-基)硫)甲基)苯基)丙烯酰胺，

9g：3-(4-(((4-(呋喃-2-基)嘧啶-2-基)硫)甲基)苯基)-N-羟基丙烯酰胺，

7n：3-(4-(((4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基)氧)甲基)苯基)-N-羟基丙烯酰胺，

7o：N-羟基-3-(4-(((4-(5-甲基呋喃-2-基)嘧啶-2-基)氧)甲基)苯基)丙烯酰胺，

7p：4-(((4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基)氧)甲基)-N-羟基苯甲酰胺。