[发明专利]一种治疗缺血性脑卒中的药物

说明书

技术领域

本发明属于化学药物技术领域，具体涉及一种治疗缺血性脑卒中的药物。

背景技术

脑血管疾病(脑卒中)为脑血管阻塞或破裂引起脑部血流受阻所致病症，分缺血性脑卒中和出血性脑卒中。据报道我国城镇和乡村人群抽样调查结果表明，年发病率分别为219/10万和185/10万，死亡率为116/10万和141.8/10万，且趋年轻化。我国每年新发脑卒中病人约150～200万人，其中缺血性脑卒中约占脑卒中病例的60～80％。1992年我国城乡人口死亡原因中，脑卒中均排在第二位，占死亡总人数的21.13％和16.18％。北京地区缺血性脑卒中的比例1999年达81.6％。我国死于脑血管病多于死于心脏病及癌症，位于三大死因之首。脑卒中不但以高发病率、高死亡率、高致残率危害人民健康，而且在存活下来的占80％的中风患者中，仅有10％左右能完全恢复正常功能，绝大多数患者都留有偏瘫，失语等后遗症，从而对社会及家庭造成极严重的负担。其它国家的状况也大致相似。因此对脑血管病的防治为全社会所关注。各国药物学家和医疗专家及各方力量(政府、社会团体)将研发防治脑血管病的药物视为迫切使命，但国内外尚无理想的治疗药物。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种治疗缺血性脑卒中的药物。

本发明的具体技术方案如下：

一种治疗缺血性脑卒中的药物，其有效成分包括有效剂量为80～250mg/kg的Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺，且其给药途径为口服。

在本发明的一个优选实施方案中，所述有效剂量为100～200mg/kg。

进一步优选的，所述有效剂量为200mg/kg。

一种Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺在制备治疗缺血性脑卒中的口服药物中的应用。

在本发明的一个优选实施方案中，所述Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺的有效剂量为80～250mg/kg。

进一步优选的，所述Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺的有效剂量为100～200mg/kg。

进一步优选的，所述Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺的有效剂量为200mg/kg。

本发明的有益效果是：

1、本发明的药物的有效成分为Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺，具有明显治疗缺血性脑中风的功效，可改善小鼠神经功能缺失，减小脑梗死体积，减轻脑水肿程度；

2、本发明的药物对脑缺血后血脑屏障(BBB)的损伤具有保护作用；

3、本发明的药物可以有效促进抗炎因子PPARα和PPARγ的表达，降低促炎因子TLR4的表达；

4、本发明的药物可以有效降低脑组织内TNFα、IL-1β、IL-6、COX-2、iNOS、MMP-2、MMP-9等炎症因子的表达，减轻脑缺血后的炎症损伤；

5、本发明的药物可有效抑制脑缺血引起的小胶质细胞的激活；

6、本发明的药物与OEA相比，降低脑水肿程度及血脑屏障的通透性比OEA强。另外，与OEA相比其溶解性好，不易被胃肠道消化降解。

附图说明

图1为本发明实施例1中N15对小鼠局灶性脑缺血再灌注24h后神经功能缺失Bederson评分(A)的影响(n＝12)^#P<0.05，^##P<0.01与sham组比较；*P<0.05，**P<0.01与Vehicle组比较。

图2为本发明实施例1中N15对小鼠局灶性脑缺血再灌注24h后脑梗死体积(B)，脑水肿程度(C)的影响(n＝10)；(A)1％TTC染色后的脑冠状切片。n＝12)^##P<0.01与sham组比较；**P<0.01与Vehiclel组比较。

图3为本发明实施例1中N15对小鼠局灶性脑缺血再灌注6h后血脑屏障通透性的影响(n＝12)**P<0.01，***P<0.001与vehicle组比较。

图4为本发明实施例1中N15对缺血再灌注后炎症反应的影响(n＝5)。^###P<0.001与sham组比较；**P<0.01，***P<0.001与Vehiclel组比较。

图5为本发明实施例1中N15促进脑缺血后抗炎因子PPARα和PPARγ的表达(n＝5)..^#P<0.05，^##P<0.01vs Sham组,^*P<0.05，^**P<0.01vs Vehicle组。