[发明专利]一种治疗缺血性脑中风的药物无效

专利信息
申请号: 201510108407.0 申请日: 2015-03-12
公开(公告)号: CN104706627A 公开(公告)日: 2015-06-17
发明(设计)人: 金鑫;周宇;杨立朝;张亚丽 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: A61K31/09 分类号: A61K31/09;A61P9/10;A61P25/00
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭
地址: 361000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 缺血性 脑中风 药物
【说明书】:

技术领域

发明属于化学药物技术领域,具体涉及一种治疗缺血性脑中风的药物。

背景技术

脑卒中(脑中风)为脑血管阻塞或破裂引起脑部血流受阻所致病症,分缺血性脑卒中和出血性脑卒中,其中缺血性脑卒中约占脑卒中病例的60~80%。脑卒中不但以高发病率、高死亡率、高致残率危害人民健康,而且在存活下来的占80%的中风患者中,仅有10%左右能完全恢复正常功能,绝大多数患者都留有偏瘫,失语等后遗症,对社会及家庭造成极严重的负担。目前治疗缺血性脑卒中的药物多以溶栓药为主,但存在治疗时间窗过短的问题,一般来说,脑缺血发生后4.5小时内溶栓治疗才有效,因此只有少数病人能在这期间得到治疗,并且存在增加脑内出血的风险。因此,能缓解急性期的脑缺血损伤和减轻随后的永久性脑梗死的救治药物尤为重要。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷,提供一种治疗缺血性脑中风的药物。

本发明的具体技术方案如下:

一种治疗缺血性脑中风的药物,其有效成分包括有效剂量为2~15mg/kg的紫檀茋,且其给药途径为口服。紫檀茋化学名为3,5-二甲氧基-4’-羟基二苯乙烯,化学式为C16H16O3,分子量为256.3,化学结构式如下:

紫檀茋具有良好的口服生物利用度和较长的血浆半衰期,可透过血脑屏障,并且安全无毒,研究表明动物每天灌胃给予紫檀茋(3000mg/kg)1个月也无明显的局部或者全身的毒性反应。

在本发明的一个优选实施方案中,所述有效剂量为2.5~10mg/kg。

进一步优选的,所述有效剂量为10mg/kg。

一种紫檀茋在制备治疗缺血性脑中风的口服药物中的应用。

在本发明的一个优选实施方案中,所述紫檀茋的有效剂量为2~15mg/kg。

进一步优选的,所述紫檀茋的有效剂量为2.5~10mg/kg。

进一步优选的,所述紫檀茋的有效剂量为10mg/kg。

本发明的有益效果是:

1、本发明的药物的有效成分为紫檀茋,可改善小鼠神经功能缺失,减小脑梗死体积,减轻脑水肿程度;

2、本发明的药物对脑缺血后血脑屏障(BBB)的损伤具有保护作用;

3、本发明的药物对缺血半暗带的神经元具有保护作用;

4、本发明的药物可以降低脑组织内MDA含量,升高SOD的活性,减轻脂质过氧化损伤。

附图说明

图1为本发明实施例1中紫檀茋对小鼠局灶性脑缺血再灌注24h后神经功能缺失Bederson评分(A),转棒实验(B),宽平衡木行走(C),窄平衡木行走(D)的影响结果图(假手术组n=6,其余组n=10)#P<0.05,##P<0.01与假手术组比较;*P<0.05,**P<0.01与溶媒组比较。

图2为本发明实施例1中紫檀茋对小鼠局灶性脑缺血再灌注24h后脑梗死体积(A,B,C),脑水肿程度(D)的影响(假手术组n=6,其余组n=10)##P<0.01,#P<0.05与假手术组比较;**P<0.01与溶媒组比较.图A标尺=5mm。

图3为本发明实施例1中紫檀茋对小鼠局灶性脑缺血再灌注6h后血脑屏障通透性的影响。(假手术组n=6,其余组n=10)*P<0.05,*P<0.05与溶媒组比较。图A标尺=5mm。

图4为本发明实施例1中紫檀茋对脑缺血再灌注后脑皮层缺血半暗带神经元存活的影响。(假手术组n=3,其余组n=6)##P<0.01vs假手术组,*P<0.05,**P<0.01vs溶媒组。图Ac标尺=100μm;图Ai标尺=25μm。

图5为本发明实施例1中紫檀茋对脑缺血再灌注后脑组织内MDA含量(A)和SOD活力(B)的影响。(假手术组n=3,其余组n=6)##P<0.01与假手术组比较;*P<0.05与溶媒组比较。

具体实施方式

以下通过具体实施方式结合附图对本发明的技术方案进行进一步的说明和描述。

实施例1

1、实验材料与方法

1.1、实验动物和试剂

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