[发明专利]N-[5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]月桂酰胺及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物的制备方法，具体是N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺的制备方法与在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

中国发明专利[ZL200910043920.0；CN102057918；CN201210052546.2]和学位论文描述了经4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺制备4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-苄亚氨基噻唑和4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-芳氨基噻唑，并研究了其杀菌活性、除草活性和抗癌活性等生物活性。

4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺由3,3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮与等摩尔溴反应制得3,3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)-1-溴-2-丁酮，再环合中和制得[有机化学，2010，30(6)：923-927；结构化学，2010，29(11)：1680-1683；于海波.博士学位论文.天津：南开大学，2007，102-110，2012年公开]。

发明内容

本发明的目的在于提供化学结构式Ⅰ所示N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺：

式中R选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基；R¹选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₁₇直链或支链烷基、含氯C₁～C₂的烷基、含氯C₃～C₇的直链或支链烷基，含溴C₁～C₂的烷基，含氟C₁～C₂的烷基，乙烯基、丙烯基、含双键或三键的C₄～C₁₇烃基，或苄基。

本发明的目的在于提供的N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺选自下列化合物：

本发明的目的在于提供N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺的制备方法：其特征在于它的制备操作是：4-烷基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺与酰氯在四氢呋喃中，以无水碳酸钾为缚酸剂，室温反应2.0～3.0h，制得N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺；制备反应如下：

式中R选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链或支链烷基；R¹选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₁₇直链或支链烷基、含氯C₁～C₂的烷基、含氯C₃～C₇的直链或支链烷基，含溴C₁～C₂的烷基，含氟C₁～C₂的烷基，乙烯基、丙烯基、含双键或三键的C₄～C₁₇烃基，或苄基。

本发明的目的在于提供N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺的制备方法：其特征在于它的制备操作是：4-烷基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-胺与脂肪酸在二氯甲烷中，以4-二甲氨基吡啶为催化剂，N，N′-二环己基碳二亚胺为脱水剂，室温反应5.0～10.0h，制得N-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺；制备反应如下：