[发明专利]吡唑衍生物钙释放激活钙通道调节剂及非小细胞肺癌的治疗方法有效
| 申请号： | 201510114126.6 | 申请日： | 2010-10-07 |
| 公开（公告）号： | CN104788430B | 公开（公告）日： | 2019-10-22 |
| 发明（设计）人： | 买雅潘·木特胡帕拉尼亚潘;斯里坎坦·维斯瓦纳德哈;坎西克兰·Vs·瓦拉纳西;伽雅特里·斯瓦鲁普·买里卡普地;斯瓦鲁普·库马尔·V·S·瓦卡拉恩卡 | 申请（专利权）人： | 理森制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;C07D473/34;C07D473/08;A61K31/4184;A61K31/4196;A61K31/4709;A61K31/498;A61K31/4155;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;彭鲲鹏 |
| 地址： | 瑞士拉*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 衍生物 释放 激活 通道 调节剂 细胞 肺癌 治疗 方法 | ||
1.一种式(IA)的化合物
或其药学上可接受的盐，其中
R1或R2均为环丙基，或者R1和R2中的一个为CF3，且另一个为环丙基；
T、U、V和W相同或不同且独立地选自CRa和N，其中Ra是氢或卤素；
L1与L2一起表示-NH-C(＝X)-；
A是-CH2-；
R”’是氢；
X是O；
Cy选自经取代或未经取代的双环芳基或者经取代或未经取代的双环杂芳基；
其中，
术语“烷基”指只由碳和氢原子组成，不含不饱和，具有1至8个碳原子的直链或支链烃链基；
术语“芳基”指具有6至20个碳原子的芳族基；
术语“杂芳基”指具有作为环原子的一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-14元芳环；
术语“经取代”指用以下取代基的任一个取代：未经取代的烷基和胺。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
Cy为经取代或未经取代的双环杂芳基。
3.根据权利要求2的化合物，其中Cy为经取代或未经取代的C(8-13)双环杂芳基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R1和R2均表示环丙基。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中T、U、V和W独立地为CH、CF或N。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中Cy选自
7.根据权利要求1所述的化合物，其中为
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物在生产用于调节钙池操纵型钙(SOC)通道的药物中的用途。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物在生产用于治疗将受益于钙释放激活钙(CRAC)通道的调节的疾病、病症或病状的药物中的用途。
10.一种用于治疗非小细胞肺癌的药物组合物，包含权利要求1-7中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
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