[发明专利]取代的杂芳基化合物及其组合物和用途有效
申请号: | 201510114658.X | 申请日: | 2015-03-16 |
公开(公告)号: | CN104926824B | 公开(公告)日: | 2017-07-07 |
发明(设计)人: | 习宁;李敏雄;李晓波;戴伟龙;王婷瑾 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P37/00;A61P37/08;A61P29/00;A61P37/06;A61P7/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙)11201 | 代理人: | 李志东 |
地址: | 523000 广东省东莞市松山湖*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳基化 及其 组合 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐,
其中,
Z为其中,X和X’各自独立地为O,Z任选地被1个R3基团所取代;
Z1为H或C1-C6烷基;
A为吡唑基,其任选地被1个R5基团所取代;
W为N;
R1为H、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
R3为H、OH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-O(CR7R8)n-ORc或-N(Rc)S(=O)mR6;
R5为C1-C6烷基;R6为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
各R7和R8分别独立地为H或C1-C6烷基;
Rc为H或C1-C6烷基;
m为1或2;和
n为1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,Rc为H或C1-C4烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,A为
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,Z1为H、甲基、乙基、正丙基或异丙基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1为H、F、Cl或C1-C4烷基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中,R3为H、OH、NH2、C1-C4烷氧基、-O(CR7R8)n-ORc或-N(Rc)S(=O)mR6。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中,R6为C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
8.根据权利要求1所述的化合物,具有以下其中之一的结构:
或其药学上可接受的盐。
9.一种药物组合物,其包含权利要求1-8任意一项所述的化合物。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂、溶媒或它们的组合。
11.根据权利要求9或10所述的药物组合物,其中进一步包含治疗剂,所述治疗剂选自化疗剂、抗增殖剂、磷酸二酯酶4抑制剂、β2-肾上腺素受体激动剂、皮质类固醇、非甾体类GR激动剂、抗胆碱能药、抗组胺药、抗炎性试剂、免疫抑制剂、免疫调节剂、用于治疗动脉粥样硬化的药物、用于治疗肺纤维化的药物以及它们的组合。
12.权利要求1-8任意一项所述化合物或权利要求9-11任意一项所述药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、处理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病。
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