[发明专利]CA6抗原特异性细胞毒性偶联物及其应用方法

权利要求书

1.一种抗体或其表位结合片段，包含至少一个重链可变区或其片段和至少一个轻链可变区或其片段，其中所述重链可变区包含SEQ ID NO：10或SEQ ID NO：11所示的氨基酸序列。

2.权利要求1所述的抗体或其表位结合片段，其中所述轻链可变区包含SEQ ID NO：8所示的氨基酸序列。

3.一种细胞毒性偶联物，包含权利要求1或2所述的抗体或其表位结合片段和细胞毒性剂。

4.权利要求3所述的细胞毒性偶联物，其中所述细胞毒性剂是美登素类。

5.权利要求3所述的细胞毒性偶联物，其中所述美登素类和所述抗体或其表位结合片段通过酸不稳定键、光不稳定键、二硫键、肽酶不稳定键或酯酶不稳定键共价连接。

6.一种包含抗体或其表位结合片段和通过SPDB接头共价连接的细胞毒性剂的细胞毒性偶联物，其中

所述抗体或其表位结合片段包含至少一个重链可变区或其片段和至少一个轻链可变区或其片段，其中所述重链可变区包含SEQ ID NO：9所示的氨基酸序列和所述轻链可变区包含SEQ ID NO：7所示的氨基酸序列。

7.权利要求6所述的细胞毒性偶联物，其中所述细胞毒性剂是紫杉烷。

8.一种监测接受人源化DS6抗体或其表位结合片段的乳腺癌患者的治疗的方法，所述抗体或其表位结合片段包含SEQ ID NO：1、2、3、4、5和6所示的CDR序列，所述方法包括使从所述患者获得的样品与其识别的表位不同于DS6所识别表位的抗-CA6抗体接触。

9.一种测定抗-muc1抗体或其抗原结合片段的抗肿瘤活性的方法，包括在体外使BT-20、BT-483、Caov-3、Caov-4、HeLa、HPAC、HPAF-II、Hs766T、KB、OVCAR5、T-47D、TOV-21G、WISH和ZR75-1细胞与所述抗体或其抗原结合片段接触。