[发明专利]抗菌的细胞外多糖溶剂化体系在审

专利信息
申请号: 201510116539.8 申请日: 2007-05-08
公开(公告)号: CN104815328A 公开(公告)日: 2015-08-05
发明(设计)人: M·F·米恩笛;D·A·奥利弗;C·O·刘易斯 申请(专利权)人: 麦德托尼克艾克斯欧麦德股份有限公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61P31/04;A61P11/02;A61P11/04;A61P27/16
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 余颖
地址: 美国佛*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 抗菌 细胞 多糖 溶剂 体系
【权利要求书】:

1.金属离子螯合剂、缓冲剂和超过0.2wt%的表面活性剂在制备细菌性耳、鼻或喉部疾病治疗药物中的用途,所述金属离子螯合剂包含弱酸,该弱酸的酸性足以螯合细菌性生物被膜中细胞外多糖基质内的一种或多种金属离子,所述缓冲剂包含所述弱酸的盐,该盐含量足以维持pH大于5,所述表面活性剂能分离、清除或以其他方式破坏附着或粘附到中耳或内耳的至少一部分上、鼻腔或鼻窦腔内表面上、或者口腔或咽部组织上的生物被膜中至少部分细胞外多糖基质。

2.(a)金属离子螯合剂、(b)两性离子表面活性剂以及(c)缓冲剂在制备细菌性耳、鼻或喉部疾病治疗药物中的用途,所述金属离子螯合剂包含弱酸,该弱酸的酸性足以螯合细菌性生物被膜中细胞外多糖基质内的一种或多种金属离子,所述两性离子表面活性剂能分离、清除或以其他方式破坏附着或粘附到中耳或内耳的至少一部分上、鼻腔或鼻窦腔内表面上、或者口腔或咽部组织上的生物被膜中至少部分细胞外多糖基质,所述缓冲剂包含所述弱酸的盐,该盐含量足以维持pH大于5。

3.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述弱酸的酸性不会损害中耳或内耳。

4.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括钠、钙或铁的螯合剂。

5.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括羧酸、二元酸、三元酸或上述酸的混合物。

6.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括:甲酸、乙酸、氯乙酸、二氯乙酸、草酸、草氨酸、乙醇酸、乳酸、丙酮酸、天冬氨酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、亚氨基二乙酸、戊二酸、2-酮戊二酸、谷氨酸、己二酸、葡萄糖醛酸、粘酸、次氮基三乙酸、水杨酸、酮庚二酸、苯甲酸、扁桃酸、氯扁桃酸、苯乙酸、邻苯二甲酸、硼酸、或上述酸的混合物。

7.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括柠檬酸。

8.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述金属离子螯合剂存在的浓度约为0.01到0.5M。

9.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述缓冲剂包含氯化钾、甘氨酸、邻苯二甲酸氢钾、醋酸钠、邻苯二甲酸氢钾、巴比妥钠或柠檬酸钠。

10.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述药物或溶剂化体系的pH小于8.5。

11.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述药物或溶剂化体系还包含抗微生物剂。

12.权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述药物或溶剂化体系不包含抗微生物剂。

13.一种用于破坏组织上的细菌性生物被膜中细胞外多糖基质的溶剂化体系,其组成包含金属离子螯合剂、缓冲剂、超过0.2wt%的阳离子表面活性剂或两性离子表面活性剂和抗微生物剂,所述金属离子螯合剂包含弱酸,该弱酸的酸性足以螯合细菌性生物被膜中细胞外多糖基质内的一种或多种金属离子,所述缓冲剂包含所述弱酸的盐,该盐含量足以维持pH大于5。

14.一种用于破坏人组织上的细菌性生物被膜中细胞外多糖基质的溶剂化体系,其组成包含金属离子螯合剂、两性离子表面活性剂和缓冲剂,所述金属离子螯合剂包含弱酸,该弱酸的酸性足以螯合细菌性生物被膜中细胞外多糖基质内的一种或多种金属离子,所述缓冲剂包含所述弱酸的盐,该盐含量足以维持pH大于5。

15.权利要求13或14所述的溶剂化体系,其特征在于,所述弱酸的酸性不会损害中耳或内耳。

16.权利要求15所述的溶剂化体系,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括钠、钙或铁的螯合剂。

17.权利要求15所述的溶剂化体系,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括羧酸、二元酸、三元酸或上述酸的混合物。

18.权利要求15所述的溶剂化体系,其特征在于,所述金属离子螯合剂包括:甲酸、乙酸、氯乙酸、二氯乙酸、草酸、草氨酸、乙醇酸、乳酸、丙酮酸、天冬氨酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、亚氨基二乙酸、戊二酸、2-酮戊二酸、谷氨酸、己二酸、葡萄糖醛酸、粘酸、次氮基三乙酸、水杨酸、酮庚二酸、苯甲酸、扁桃酸、氯扁桃酸、苯乙酸、邻苯二甲酸、硼酸,或上述酸的混合物。

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