[发明专利]用于制备5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑和三唑乳清酸盐制剂的新组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201510116934.6 申请日: 2010-09-03
公开(公告)号: CN104817507A 公开(公告)日: 2015-08-05
发明(设计)人: R.A.卡玛丽 申请(专利权)人: 巧妙疗法股份有限公司
主分类号: C07D249/04 分类号: C07D249/04;C07D239/557;A61P35/00;A61P27/02;A61P35/02;A61P31/18
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;何可
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 氨基 取代 三唑乳清酸盐 制剂 组合 方法
【权利要求书】:

1.一种和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型1多晶型物,其具有包含位于2θ为4.9、20.2、24.3、26.5和28.7处的峰的X射线粉末衍射谱图,其中所述基础结构:酸的比例为1:1~1:4。

2.权利要求1的多晶型物,其具有另外包含位于19.7或28.0或23.3或28.0处的峰的X射线粉末衍射谱图。

3.权利要求1的多晶型物,其具有基本如图3所示的X射线粉末衍射谱图。

4.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:1。

5.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:4。

6.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:2。

7.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是0.7:1.3。

8.一种和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型2多晶型物,其具有包含位于2θ为19.5、23.2、25.0、28.7和29.0处的峰的X射线粉末衍射谱图,其中所述基础结构:酸的比例为1:1~1:4。

9.权利要求8的多晶型物,其具有另外包含位于21.9或20.1或19.1或28.4处的峰的X射线粉末衍射谱图。

10.权利要求8的多晶型物,其具有基本如图4所示的X射线粉末衍射谱图。

11.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:1。

12.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:4。

13.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:2。

14.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是0.7:1.3。

15.一种制造权利要求1-7中任一项所述的和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型1多晶型物的方法,其包括:

16.一种制造权利要求8-14中任一项所述的和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型2多晶型物的方法,其包括:

17.权利要求1-14中任一项的多晶型物或由权利要求15或16的方法制造的多晶型物用于制备药物的用途。

18.权利要求1-14中任一项的多晶型物或由权利要求15或16的方法制造的多晶型物用于制备用来治疗实体癌、黄斑变性、视网膜病变、慢性髓细胞样白血病或AIDS的药物的用途。

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