[发明专利]用于制备5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑和三唑乳清酸盐制剂的新组合物和方法在审
申请号: | 201510116934.6 | 申请日: | 2010-09-03 |
公开(公告)号: | CN104817507A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | R.A.卡玛丽 | 申请(专利权)人: | 巧妙疗法股份有限公司 |
主分类号: | C07D249/04 | 分类号: | C07D249/04;C07D239/557;A61P35/00;A61P27/02;A61P35/02;A61P31/18 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;何可 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 氨基 取代 三唑乳清酸盐 制剂 组合 方法 | ||
1.一种和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型1多晶型物,其具有包含位于2θ为4.9、20.2、24.3、26.5和28.7处的峰的X射线粉末衍射谱图,其中所述基础结构:酸的比例为1:1~1:4。
2.权利要求1的多晶型物,其具有另外包含位于19.7或28.0或23.3或28.0处的峰的X射线粉末衍射谱图。
3.权利要求1的多晶型物,其具有基本如图3所示的X射线粉末衍射谱图。
4.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:1。
5.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:4。
6.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:2。
7.权利要求1的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是0.7:1.3。
8.一种和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型2多晶型物,其具有包含位于2θ为19.5、23.2、25.0、28.7和29.0处的峰的X射线粉末衍射谱图,其中所述基础结构:酸的比例为1:1~1:4。
9.权利要求8的多晶型物,其具有另外包含位于21.9或20.1或19.1或28.4处的峰的X射线粉末衍射谱图。
10.权利要求8的多晶型物,其具有基本如图4所示的X射线粉末衍射谱图。
11.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:1。
12.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:4。
13.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是1:2。
14.权利要求8的多晶型物,其中所述基础结构:酸的比例是0.7:1.3。
15.一种制造权利要求1-7中任一项所述的和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型1多晶型物的方法,其包括:
16.一种制造权利要求8-14中任一项所述的和乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的型2多晶型物的方法,其包括:
17.权利要求1-14中任一项的多晶型物或由权利要求15或16的方法制造的多晶型物用于制备药物的用途。
18.权利要求1-14中任一项的多晶型物或由权利要求15或16的方法制造的多晶型物用于制备用来治疗实体癌、黄斑变性、视网膜病变、慢性髓细胞样白血病或AIDS的药物的用途。
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