[发明专利]作为RORγ调节剂的化合物有效
| 申请号： | 201510117243.8 | 申请日： | 2015-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN104926733B | 公开（公告）日： | 2019-05-10 |
| 发明（设计）人： | 薛海;赵涛;马涛;车美英 | 申请（专利权）人： | 北京韩美药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26;C07D241/44;C07D241/42;C07D471/04;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/498;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/ |
| 代理公司： | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人： | 刘春生;于宝庆 |
| 地址： | 101312 北京市顺*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ror 调节剂 化合物 | ||
1.一种化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有结构式IIa：
其中：
Q是N或-CR4；
L选自-C(O)-、-S(O)2-或-CH2-；
A选自苯基或5-6元杂芳基，所述苯基或5-6元杂芳基任选独立地被以下的一个或多个基团取代：卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基；
m是0、1或2；
n是0或1；
R1选自-C(O)Ra或-S(O)2Rb；
Ra选自羟基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基；
Rb选自C1-4烷基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基；
R2当存在时独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基或卤代C1-4烷氧基；
R3选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基或二C1-4烷基氨基甲酰基；且
R4选自氢、卤素或C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中，在式IIa中：
Q是N或-CR4；
L选自-C(O)-、-S(O)2-或-CH2-；
A选自苯基，所述苯基任选独立地被以下的一个或多个基团取代：卤素、氰基、卤代C1-4烷基；
m是0或1；
n是0或1；
R1选自-C(O)Ra或-S(O)2Rb；
Ra选自羟基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基；
Rb选自C1-4烷基；
R2当存在时独立地选自卤素、C1-4烷基或卤代C1-4烷基；
R3选自氢、C1-4烷氧基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基或二C1-4烷基氨基甲酰基；且
R4选自氢、卤素或C1-4烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中，在式IIa中：
Q选自N或-CR4；
L选自-C(O)-或-CH2-；
A为苯基，所述苯基任选独立地被以下的一个或多个基团取代：卤素、C1-4烷基或卤代C1-4烷基；
m是0或1；
n是0；
R1为-COOH；
R2当存在时独立地选自卤素、C1-4烷基或卤代C1-4烷基；
R3选自氢；且
R4选自氢、卤素或C1-4烷基。
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