[发明专利]含巴西蜡的兽用抗寄生虫制剂

说明书

技术领域

本发明属于兽药制剂制备技术，具体涉及用巴西蜡或巴西蜡和单油酸甘油酯为缓释材料，制备含抗寄生虫药物的兽用长效注射剂。

背景技术

巴西蜡又称巴西棕榈蜡，它无毒，无刺激性，被公认是安全的药用辅料，在药剂中常被用作片剂或丸剂包衣的抛光剂、软膏基质、栓剂基质，以及固体分散体的分散介质和口服制剂的缓释材料。有关巴西蜡在注射剂中的应用，报导的不多。专利CN86105087C公开了一种制备含牛生长激素长效注射剂的技术方案，牛生长激素悬浮在由巴西蜡和植物油组成的油性介质中，巴西蜡适宜含量为5-10％，皮下注射该油剂，单次给药，牛生长激素的有效持续释放时间可达到28天左右。还有一些专利(如：专利CN1572302A、CN1698637A、CN1236758A、CN1461640A、CN1444925A、CN1421199A、CN1572300A)提到了可用巴西蜡作为注射剂的缓释材料或助悬剂等，但对于具体的制备技术方案(如配方的组成等)及其临床效果等核心内容都没有公开或清晰的论述。

我们在开发抗寄生虫药物长效注射剂的过程中观察到：(1)含植物油和巴西蜡的油质注射剂，比单用植物油制备的油质注射剂更具有明显的长效作用；(2)药物浓度对制剂的缓释作用有明显影响，当制剂中药物浓度提高到一定的水平时，绵羊体内的有效血药浓度持续时间明显延长；(3)巴西蜡与单油酸甘油酯组合应用，缓释效果更好。由此可见，用植物油和巴西蜡或用植物油、巴西蜡和单油酸甘油酯(GMO)来制备含较高浓度的阿维菌素类抗寄生虫药物的兽用注射剂，会有很好的商业前景。

发明内容

本发明将详细介绍用巴西蜡或用巴西蜡/单油酸甘油酯来制备含抗寄生虫药物的长效注射剂。

1、制剂组成：

制剂包含抗寄生虫药物；巴西蜡；植物油或油酸乙酯或苯甲酸苄酯，它们可一种以上一起使用。

所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素类药物、吡喹酮、奥芬哒唑中的一种或一种以上的组合物。阿维菌素类药物包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、乙酰胺基阿维菌素、莫西菌素。它们在兽医临床主要用于动物寄生虫病防治(朱模忠主编，兽药手册，化学工业出版社，2002年7月第1版，第167-174页)。在制剂中，阿维菌素类药物的浓度为1-15％，重量/体积比。在研究中发现，当制剂中阿维菌素浓度达到3％或3％以上时，制剂的缓释作用明显加强(见实施例3)。因此，从制备长效制剂角度考虑，阿维菌素类药物在油剂中的浓度大于3％更好。综合考虑动物体重大小、希望达到的药效持续时间和给药剂量等因素，用于猪或羊的制剂，药物浓度在3-4％(重量/体积比)为好；用于牛、马等大动物的制剂，药物浓度在6％(重量/体积比)左右适宜；制备含高浓度巴西蜡的半固体油剂，药物浓度为10-15％合适。吡喹酮或奥芬哒唑在制剂中的适宜浓度为8-20％，重量/体积比。