[发明专利]NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及制备方法和用途

权利要求书

1.一种NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物，其特征是：是通式Ⅰ、Ⅱ所示的新型NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及其药学上可接受的盐：

通式Ⅰ中：

n＝0或1

R¹CO代表CH₂CH₂OCO、CH₂CH₂CH₂OCO、CH₂CH₂CH₂CH₂OCO、CH₂CH₂CH(CH₃)OCO、CH₂C≡CCH₂OCO；

SR²代表SCH₂、SCH₂CH₂O、SCH₂CH₂CH₂O、SCH₂CH₂NH；

通式II中：

R¹CO代表CH₂CH₂OCO、CH₂CH₂CH₂OCO、CH₂CH₂CH₂CH₂OCO、CH₂C≡CCH₂OCO。

2.根据权利要求1所述的NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物，其特征是：通式I中所示的NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物是下列化合物之一：

4-((4-((4-((1-((2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羟基-5-(((2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-三烯-1-基)硫代)苯甲酰基)氧基)甲基)四氢呋喃-2-基)-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)氨基)-4-氧代丁酰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(I₁)；

4-((4-((4-((1-((2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羟基-5-(((2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-三烯-1-基)硫代)苯甲酰基)氧基)甲基)四氢呋喃-2-基)-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)氨基)-4-氧代丁酰基)氧基)丁-2-炔-1-基)氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(I₂)；

4-((4-((4-((1-((2R,4R,5R)-3,3-氟-4-羟基-5-((2-((2-(2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10三烯-1-基)硫基)苯甲酰氨基)乙基)二硫基)乙酰氧基)甲基)四氢呋喃-2-基)-2-氧代-1,2-二氢-4-基)氨基)-4-氧代丁酰基)氧基)丁氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(I₃)；

4-((4-((4-((1-((2R,4R,5R)-3,3-氟-4-羟基-5-((2-((2-(2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10三烯-1-基)硫基)苯甲酰氨基)乙基)二硫基)乙酰氧基)甲基)四氢呋喃-2-基)-2-氧代-1,2-二氢-4-基)氨基)-4-氧代丁酰基)氧基)丁-2-炔-1-基)氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(I₄)；

4-((4-((4-((1-((2R,4R,5R)-5-(3,12-二氧代-12-(2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯基)-2,4-二氧杂-7,8-二硫杂-11-氮杂十二烷基)-3,3-二氟-4-羟基四氢呋喃-2-基)-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)氨基)-4-氧代丁酰基)氧基)丁-2-炔-1-基)氧基)-3-(苯磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(I₅)。