[发明专利]用于眼用的基于非极性和极性脂质的药物制剂

权利要求书

1.用于眼用的药物组合物，所述组合物包括：

由两性离子蛋黄磷脂构成的磷脂成分，以及

由基本上为天然来源的一种或多种油构成、且不含任何合成油或矿物油的油性成分，其中

所述油性成分与所述磷脂成分之间的重量比为4:1-1:1，

所述磷脂成分以按重量计0.1％-5％存在，且

所述油性成分以按重量计0.3％-15％存在，以及

具有低离子力的缓冲剂，其量足以维持成品的pH在6.5-8的范围内，所述缓冲剂选自组氨酸和Tris以及它们的组合所构成的组，以维持所述组合物的稳定性。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述油性成分与磷脂成分之间的比率为3:1。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述油性成分与磷脂成分之间的比率为2.3:1。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中，所述磷脂成分以0.3％-3％存在，并且所述油性成分以0.7％-7％存在。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中，相对于所述磷脂的总重量，所述磷脂成分包括50-70％的量的磷脂酰胆碱、5-20％的磷脂酰乙醇胺、1-10％的鞘磷脂、1-10％的溶血磷脂酰胆碱、2％-15％的中性脂质。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中，所述油性成分包括基本上为天然来源的油。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，所述基本上为天然来源的油为豆油、橄榄油、向日葵油、鱼油、琉璃苣油、麻油、大麻籽油、玉米油、棉籽油。

8.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中，所述油性成分包括非极性甘油三酯形式的油。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中，构成所述非极性甘油三酯的脂肪酸选自肉豆蔻酸、亚油酸、油酸、亚麻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、花生四烯酸、二十二碳烯酸。

10.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，另外包括渗透压的非离子或低离子力调节剂，用于调节所述组合物的渗透压直到获得在0.100-0.320Osmol/kg范围内的值。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中，所述渗透压的调节剂选自甘油、山梨醇、甘露醇、乙二醇、丙二醇、葡萄糖。

12.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，另外包括来自稳定剂、表面活性剂、辅助表面活性剂、抗氧化剂和/或抗微生物防腐剂、增稠剂、线性或分支链聚合物、氨基酸中的至少一种药剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中，所述稳定剂、表面活性剂、辅助表面活性剂、抗氧化剂、抗微生物防腐剂、增稠剂、线性或分支链聚合物、氨基酸选自：生育酚、游离脂肪酸以及它们的盐、聚山梨酯、pluronic、cremophor、HPMC、透明质酸、黄原胶、对羟基苯甲酸酯类、苯扎氯铵、聚六亚甲基双胍(PHMB)、精氨酸、赖氨酸、甘氨酸、醇类。

14.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，进一步包括有效组分或有效组分的固定组合。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中，所述有效组分选自奥洛他定、左卡巴斯汀、拉坦前列素、糖皮质激素、第二、第三或第四代的氟喹诺酮类以及它们的混合物。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中，可以以与β-内酰胺类、头孢菌素类和大环内酯类的固定组合来使用所述有效组分。