[发明专利]一种霞草提取物的制备方法及应用

说明书

本发明属于天然药物领域，具体涉及一种霞草提取物的制备方法及其应用。本发明霞草提取物的制备方法，包括下述的步骤：（a）霞草干燥根为原料，经乙醇回流提取后上大孔树脂柱，以乙醇‑水系统梯度洗脱，合并40‑70%乙醇洗脱液，得到霞草总皂苷；（b）步骤（a）中所得的霞草总皂苷碱水解上大孔树脂柱，即得。本发明通过碱水解将大量存在于霞草根中没有抗肿瘤活性的，或活性较弱的总皂苷转变成具有强抗肿瘤活性的提取物。经药理实验证明，本发明的制备方法制备的霞草提取物具有优异的抗肿瘤活性。

技术领域

本发明属于天然药物领域，具体涉及一种霞草提取物的制备方法及其应用。

背景技术

目前,恶性肿瘤(简称癌症)仍然是威胁人类生命和健康的主要疾病。随着工业化、城市化进程的加快和环境污染的加重，全球癌症的发病率呈现持续升高的总体趋势,癌症已成为全球性的公共卫生问题。近年来，尽管抗肿瘤药物的研发与应用取得重要进展，某些类型肿瘤的化疗取得突出的疗效。但是，对于大多数类型肿瘤，特别是发病率较高的实体性肿瘤（如肺癌、肝癌、结肠癌及胰腺癌等）还缺乏有效的药物，不少抗肿瘤药在临床应用过程中产生耐药性，毒副作用大。发现与研究新型有效的抗肿瘤药物具有极其迫切的需要。因此，寻找安全有效的抗肿瘤药物仍然是一个极为重要的课题。

自然界中植物资源丰富，是研究抗肿瘤新药的重要来源。目前用于抗肿瘤药物中的天然药物包括了长春碱类、三尖杉酯碱类、鬼臼毒素类、喜树碱类、紫杉醇类等。相对于人工合成的化学药物，天然药物毒性较低的优点在肿瘤治疗中得到了大量应用。因此，从天然产物中寻找新的活性成分，并进而研制新的药物为当今寻找安全有效的抗肿瘤药物的重要途径。

霞草（Gypsophila oldhamiana Miq.）为石竹科石头花属植物，主产于山东、山西、陕西等地。具有清热凉血、活血散瘀、消肿止痛、化腐生肌等功效。霞草中富含三萜皂苷类，如皂皮酸、丝石竹皂苷、常青藤皂苷等成分。霞草总皂苷储量丰富，该部位在药材中含量高达约20%，但其活性并不十分明确。

专利200510044301.5提供了一种从霞草（Gypsophila oldhamiana Miq.）根中提取的霞草提取物的方法，具体如下：

1、霞草粗提物的制取：

(1)、取霞草根自然干燥后粉碎； (2)、用溶剂提取；所说的溶剂它选自丙酮、醇类水或水醇混合溶剂，所说的醇类为甲醇、乙醇、异丙醇等短链醇。 (3)、提取液减压浓缩得提取物浸膏，即为霞草粗提物，该粗提物中含有5%-30%的皂苷；

该霞草粗提物也可以按以下方法来提取：

A、粉碎的霞草根用水提取； B、提取液浓缩成相对密度1.04～1.34的稠浸膏C、稠浸膏中加入乙醇至乙醇浓度为40～95%；D、静置，取上清液浓缩成浸膏，即为霞草粗提物。

2、霞草粗提物的精制：

(1)、将霞草粗提物加水制成水混悬液； (2)、过大孔树脂柱，这里所用的大孔树脂孔为中低极性大孔树脂，先用水或l-l0%低浓度的乙醇或甲醇溶液洗脱，除去极性溶剂中的杂质；(3)、再用20%以上的高浓度乙醇或甲醇洗脱； (4)、收集高浓度醇洗脱液，蒸馏回收溶剂，干燥、制得含皂苷的精制霞草提取物，该提取物中含有30%以上的皂苷。

3、含皂苷霞草提取物的纯化：

上述经精制后的霞草提取物，进一步用有机溶剂进行纯化可制得更高纯度的霞草提取物，其中皂苷含量可达到80%以上，这里所说的有机溶剂它选自正丁醇、醋酸乙酯、丙酮一乙醚的混合溶剂、氯仿一甲醇一水的混合溶剂或石油醚。

专利200510044301.5的霞草提取物的制备方法，根据需要可以制备得到皂苷含量在5%以上或10%以上或30%以上或50%以上或80%以上，具抗癌、抗病毒活性的霞草提取物。但是，制备得到的霞草提取物其活性较低，在成药过程中服用量较大。

发明内容