[发明专利]一种灭螺药物氯代水杨胺缓释颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于农药技术领域，具体涉及一种灭螺药物氯代水杨胺缓释颗粒剂及其制备方法。

背景技术

血吸虫病是一种严重危害我国人民身体健康的重大传染性疾病，而钉螺是血吸虫的唯一中间宿主，消灭钉螺是一种有效防治血吸虫病的方法。公开号CN1958565A的中国专利提供了合成一种新的灭螺药醌式4'-硝基-2',5-二氯水杨酰苯胺化钠(以下简称氯代水杨胺)，该新药为无嗅无味的深褐色固体粉末，可溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等，在水中溶解度很小，几乎不溶于乙醚，常温下化学性质稳定。其化学式为C₁₃H₇N₂Cl₂O₄Na，相对分子质量M_w＝349.1，结构式如式(I)所示。在相同的投药条件之下，氯代水杨胺有效剂量仅是氯硝柳胺乙醇胺盐(WHO推荐用药)用量的1/5，且对环境的毒性大大降低，因此是氯硝柳胺乙醇胺盐的首选替代灭螺药。

由于氯代水杨胺是粉末状态，直接喷洒很容易造成粉末飞散、药物耗损，施药人员吸入会有一定的危害，特别在水源缺乏的钉螺孳生环境喷洒粉末很容易随风飘逸，造成药物浪费。为防止粉末污染等问题，专利CN103583513公开了一种以氯代水杨胺为有效成分，以水为连续相的悬浮剂，但其在缺水地区需要采用大量的水进行稀释喷洒，从而其应用受到限制。此外，氯代水杨胺粉剂和悬浮剂的持效期短，需重复施药，耗费人力物力等资源，导致灭螺成本相应增加。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，目的在于提供一种灭螺药物氯代水杨胺缓释颗粒剂及其制备方法。

为实现上述发明目的，本发明所采用的技术方案为：

一种灭螺药物氯代水杨胺缓释颗粒剂，由氯代水杨胺和辅助添加剂组成，各组分按重量份数计为：氯代水杨胺5～50份，辅助添加剂补至100份，所述辅助添加剂为：表面活性剂0.05～1份，粘合剂0～10份，消泡剂0.2～1份，润滑剂0.2～10份，载体30～95份。

按上述方案，所述表面活性剂为十二烷基磺酸钠、十六烷基三甲基溴化钠、十六烷基三甲基氯化铵中的一种或两种。

按上述方案，所述粘合剂为聚乙烯醇、糊精、、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

按上述方案，所述消泡剂为二甲基硅油、聚氧丙烯聚氧乙烯甘油醚、甘油三羟基聚醚中的一种或两种。

按上述方案，所述润滑剂为聚乙二醇、液体石蜡、硬脂酸镁、滑石中的一种或两种。

按上述方案，所述载体为可溶性淀粉、直链淀粉、微晶纤维素、高岭土、硅藻土、沸石、碳酸钙中的一种或几种。

按上述方案，所述辅助添加剂优选为(按重量份数计)：十二烷基磺酸钠0.05～0.07份，聚乙烯醇0～0.3份，二甲基硅油0.2～1.0份，聚乙二醇-1000或聚乙二醇-60000.2～2份，直链淀粉90～95份。

本发明中氯代水杨胺缓释颗粒剂的制造方法没有特别的限定，可以使用制造农药颗粒剂的一般制备方法。作为一般制备方法可以列举出湿法制粒、干法制粒、搅拌制粒、挤压制粒等方法。其中，利用挤压制粒法可以简便并且廉价的制备氯代水杨胺缓释颗粒剂，所述挤压制粒法包括如下步骤：(1)按各组分配比称取氯代水杨胺、载体、消泡剂、润滑剂、粘合剂、表面活性剂，添加适量的水进行混合，边加热边搅拌至混合物成粘性团块后；(2)采用挤压制粒法将混合物挤压成颗粒，烘干、过药典筛，即得灭螺药物氯代水杨胺缓释颗粒剂。所述加热的温度为60℃～80℃。本发明氯代水杨胺缓释颗粒剂的平均粒径可根据缓释效果的需要进行调整。

本发明的有益效果如下：本发明氯代水杨胺缓释颗粒剂的药物稳定性良好，播撒后附着力和耐雨水冲刷性比较强，具有持续缓慢释放和药效好的特点；施药十四天后，仍具有较好的防治效果，避免反复用药，减少污染，降低了用药成本，增加了杀钉螺效果；本发明氯代水杨胺缓释颗粒剂适用于相对缺水的钉螺孳生地灭螺，可采用播撒的方式施药，在潮湿的钉螺孳生地直接播撒或者投入水平线周围，颗粒剂中有效成分氯代水杨胺可以不间断的溶出，使环境中氯代水杨胺的浓度一直维持在较高水平，既避免了使用氯代水杨胺悬浮剂灭螺时，其在水体中分散不均匀的问题，又能有效的防止使用氯代水杨胺粉剂喷洒时，其随风飘逸的弊端。

具体实施方式

为了更好地理解本发明，下面结合实施例进一步阐明本发明的内容，但本发明的内容不仅仅局限于下面的实施例。

实施例1