[发明专利]卤代二芳基乙炔类似物、其药物组合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.卤代二芳基乙炔类似物，包括化学结构式如式I所示的化合物和/或其药学上可接受的盐：

其中X₁-X₅独立选自H，低级烷基或卤素中的一种或几种，且至少有一个卤素；Y₁-Y₅独立选自H，低级烷基或NR₁R₂中的一种或几种，且至少有一个NR₁R₂，其中R₁和R₂选自H或低级烷基。

2.根据权利要求1所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，X₁-X₅和Y₁-Y₅中不包括酯基，羟基，磺酰胺，酰胺，氨基甲酸乙酯和羧基。

3.根据权利要求1或2所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，所述低级烷基包括C₁-C₁₀的饱和的脂肪族基团，具体包括直链烷基基团(如甲基、乙基、丙基、正丁基等)、支链烷基基团(如异丙基)、环烷基基团、烷基取代的环烷基基团和环烷基取代的烷基基团。

4.根据权利要求1-3任一所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，X₁和/或X₅为卤素，X₂-X₄为H或者低级烷基，优选X₁和/或X₅为一个F和一个Cl、两个F或两个Cl。

5.根据权利要求1-4任一所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，Y₃是NR₁R₂，Y₁，Y₂，Y₄，和Y₅是H，低级烷基或NR₁R₂，优选R₁和R₂中至少有一个是低级烷基。

6.根据权利要求1-5任一所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，为化学结构式如式II所示的化合物和/或其药学上可接受的盐：

其中X₁-X₅独立选自H，低级烷基或卤素中的一种或几种，且至少有一个卤素，最好有两个卤素基团，卤素基团最好在X₁和/或X₅的位置上，可以是一个F和一个Cl、两个F或两个Cl，X₂-X₄最好是H或者低级烷基；Y₃为NR₁R₂。

7.根据权利要求6所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，Y₃中R₁和R₂独立选自低级烷基，低级烷基优选甲基，Y₃优选为仲胺或叔胺。

8.根据权利要求6或7所述卤代二芳基乙炔类似物，其特征在于，为4-((2，6-二氟苯)乙炔基)苯胺；4-((2，6-二氟苯)乙炔基)-N-甲基苯胺；N，N-二甲基-4-(苯乙炔基)苯胺；4-((2-氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((2-氯苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((3-氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((4-氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((2，3-二氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((2，4-二氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((3，4-二氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((3，5-二氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((2，5-二氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((2，6-二氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；4-((2-氯-6-氟苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺；和/或4-((2，6-2-氯苯)乙炔基)-N，N-二甲基苯胺。