[发明专利]ATP‑结合弹夹转运蛋白的调控剂有效
| 申请号： | 201510138309.1 | 申请日： | 2005-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN104788328B | 公开（公告）日： | 2017-09-12 |
| 发明（设计）人： | S·S·哈迪达鲁阿;A·R·黑兹尔伍德;P·D·J·格鲁滕休斯;F·F·范古尔;A·K·辛格;周竞兰;J·麦卡特内 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/76 | 分类号： | C07C215/76;C07C213/02;C07D209/08;C07D401/12;C07C69/96;C07C68/02;C07D215/56;C07C201/08;C07C205/43 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | atp 结合 弹夹 转运 蛋白 调控 | ||
1.化合物B-24
2.一种制备化合物B-24的方法：
包括在DMF的存在下将4-叔丁基苯胺与N-溴琥珀酰亚胺接触，产生2-溴-4-叔丁基苯胺
2-溴-4-叔丁基苯胺
进一步将2-溴-4-叔丁基苯胺与KNO3和硫酸的混合物接触，产生2-溴-4-叔丁基－5－硝基苯胺
2-溴-4-叔丁基－5－硝基苯胺
在甲苯和水的混合物的存在下，将2-溴-4-叔丁基－5－硝基苯胺与三甲硅乙炔、Pd(PPh3)Cl2、CuI和三乙胺接触，产生4-叔丁基－5－硝基－2-((三甲硅烷基)乙炔基)苯胺
4-叔丁基－5－硝基－2-((三甲硅烷基)乙炔基)苯胺
在DMF的存在下，将4-叔丁基－5－硝基－2-((三甲硅烷基)乙炔基)苯胺与CuI接触，产生5-叔丁基-6-硝基-1H-吲哚
5-叔丁基-6-硝基-1H-吲哚
以及
在氢气和甲醇的存在下，将5-叔丁基-6-硝基-1H-吲哚与阮内镍接触，产生6-氨基-5-叔丁基-1H-吲哚(B-24)
6-氨基-5-叔丁基-1H-吲哚(B-24)。
3.一种制备化合物381的方法,
包括在偶联剂、碱和溶剂的存在下将化合物B-24
与化合物A-1接触，
其中所述偶联剂、碱和溶剂分别选自HATU、DIEA和DMF；BOP、DIEA、和DMF；HBTU、Et3N和CH2Cl2；以及PFP-TFA和吡啶。
4.化合物C-9：
5.制备化合物C-9的方法：
包括下列步骤：
在NET3、DMAP和二氯甲烷的存在下，将2,4-二叔丁基苯酚与氯甲酸甲酯接触，产生2,4-二叔丁基苯基甲基碳酸酯
2,4-二叔丁基苯基甲基碳酸酯
将2,4-二叔丁基苯基甲基碳酸酯与硝酸和硫酸的混合物接触，产生2,4-二叔丁基－5－硝基苯基甲基碳酸酯，
2,4-二叔丁基－5－硝基苯基甲基碳酸酯
将2,4-二叔丁基－5－硝基苯基甲基碳酸酯与甲醇和KOH的混合物接触，产生2,4-二叔丁基－5－硝基苯酚
2,4-二叔丁基－5－硝基苯酚
以及，在甲酸铵、乙醇和钯－碳催化剂的存在下氢化2,4-二叔丁基－5－硝基苯酚。
6.一种制备化合物433的方法
包括在偶联剂、碱和溶剂的存在下将化合物C-9
与化合物A-1接触：
其中所述偶联剂、碱和溶剂分别选自HATU、DIEA和DMF；BOP、DIEA、和DMF；HBTU、Et3N和CH2Cl2；以及PFP-TFA和吡啶。
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