[发明专利]一种抗血小板聚集的短葶山麦冬皂苷组合物有效

专利信息
申请号: 201510140415.3 申请日: 2015-03-25
公开(公告)号: CN104689058B 公开(公告)日: 2018-05-08
发明(设计)人: 张剑;董迪;陈维 申请(专利权)人: 哈尔滨泰华药业股份有限公司
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61K36/8968;A61P7/02;G01N30/90;G01N21/31;A61K125/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 150302 黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 一种 血小板 聚集 短葶山 麦冬 皂苷 组合
【说明书】:

发明涉及的短葶山麦冬皂苷组合物的制备方法包括如下:取短葶山麦冬,加水浸泡6‑18h,打碎,再加水煎煮0.5‑6h,两次,提取液过滤,静置放凉后,离心,弃去不溶物,上清液、过D‑101树脂柱吸附,重复上样一次,静置6‑18h,先以水洗脱至洗脱液molish反应呈阴性,再以30%的乙醇溶液洗脱,最后用85%的乙醇溶液洗脱,洗脱液分别回收溶剂,将30%乙醇部位和85%乙醇部位混合,冻干,得短葶山麦冬皂苷组合物。本发明涉及的短葶山麦冬皂苷组合物具备抗血栓、抗凝血、缩短凝血时间、抗血小板聚集、抗肺血栓、保护缺氧复氧损伤细胞的活性。

技术领域:

本发明属于中药领域,具体涉及一种短葶山麦冬皂苷组合物及其制备方法,以及该组合物在抗血栓、抗血小板聚集、延长凝血时间上的应用。

背景技术:

血栓性疾病(thrombotic disease)是由各种原因导致的血液在血管内或心脏中,从流动状态变为凝固状态,从而造成血管不同程度的栓塞(embolism)而形成的一系列综合征。故血栓性疾病又称为血栓栓塞性疾病。大量的研究资料表明,血栓栓塞性疾病已成为危害人群健康的重要因素。血栓栓塞可遍及大小动脉、静脉、甚或毛细血管,由此导致的心肌梗死、脑梗死、肺梗死等,死亡率与致残率极高,为各种病因之首。血栓形成的基本条件:1、血管壁损伤(主要为血管内皮损伤)2、血流变化(血流瘀滞与涡旋)3、血液成分的改变(凝血因子改变与血小板数量增多或功能亢进),而血管内皮受损是最重要和最常见的。

目前所用的抗血栓药物主要分为三类:一是抗血小板药物,二是抗凝药物,三是溶栓药物。

血小板是一种多功能细胞,是由骨髓中成熟的巨核细胞的细胞质脱落而成,平均分布在血液中,具有粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物(如5-羟色胺,ADP)的功能。在血栓形成的过程中,血小板的粘附起着重要的始动作用,随之又激发了内源性与外源性的凝血过程。血流缓慢、涡流形成、血液凝固性增高及心血管内膜受损等诸多因素出现时,或以某种因素为主时,靠边的血小板则黏附在裸露的胶原纤维上,并释放ADP和血栓素A2,促使更多的血小板黏附,但当凝血过程启动后,血浆中的纤维蛋白原转变成纤维蛋白,后者使血小板牢固地凝集于受损内膜表面。上述过程反复进行,血小板黏集堆不断增大、增多,构成多个血小板小丘,阻塞血流,从而引起血栓。因此血小板聚集性是预示血栓形成趋势的重要参数,血小板活化聚集可导致或促进这些疾病的发生和发展,所以,对于抗血小板药物的研究具有很重要的意义。

临床上,阿司匹林、氯吡格雷和GPIIb/IIIa拮抗剂是当前抗血小板药物的主体,前两者可口服,后者只能静脉注射,且仅适用于疾病急性期。但前两者也常引起不良反应,如阿司匹林常引起紫斑、龈血、消化道出血或术后出血等。氯吡格雷常引起中性粒细胞减少,血栓性血小板减少性紫癜及消化道症状等。

抗凝药物,目前常用的有肝素类、水蛭素及其基因重组制剂与维生素K拮抗剂等。前两者均为静脉注射给药,后者为口服抗凝药物。肝素类药物的主要不良反应为出血,也可导致骨质疏松、过敏等。重组水蛭素的不良反应远远低于其他抗凝剂,但由于其作用的不可逆性而使医者慎用。常用的维生素K拮抗剂有华法令(warfarin)和新抗凝(acencoumarol,商品名sintrom)两种。华法令可导致不同程度的出血,且其在临床使用过程中影响因素较多。

溶栓药物,主要有尿激酶、链激酶等,可使血栓完全溶解,但多需注射应用,具有一定抗原性,大剂量使用可导致全身出血、出现变态反应等。

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