[发明专利]靶向聚合物胶束磁性纳米粒及制备和应用在审
申请号: | 201510141402.8 | 申请日: | 2015-03-27 |
公开(公告)号: | CN104815341A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | 朱修良;汪祖华;余日胜;杜永忠;揭丽勇;陈英;钱姿桦;杨丽 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | A61K49/14 | 分类号: | A61K49/14;A61K49/12;A61K49/18 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 张法高;赵杭丽 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 聚合物 胶束 磁性 纳米 制备 应用 | ||
1.一种靶向聚合物胶束磁性纳米粒,其特征在于,该磁性纳米粒由94%F-68溶液、4%CKAAKN多肽-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸嫁接物、1%四氧化三铁纳米溶液及1%油酸乙醇组成,其中各成分的百分比为体积比,其中的靶向指对胰腺癌具有选择性特异靶向。
2.权利要求1所述的靶向聚合物胶束磁性纳米粒的制备方法,其特征在于,通过以下方案实现:
(1)CKAAKN-PEG-PLGA的合成
取市售聚乳酸-羟基乙酸溶于二甲基亚枫溶液中,分别加入N,N'-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺,在氩气保护下室温磁力搅拌反应24 h后,慢慢滴加含聚乙二醇的二甲基亚枫溶液,继续反应6 h后,经透析、离心、冷冻干燥后用丙酮溶解,再用去离子水复溶,经冷冻干燥后得到PEG-PLGA共聚物,取PEG-PLGA共聚物、CKAAKN多肽和N,N'-二环己基碳二亚胺溶解在二甲基亚枫溶液中,室温下磁力搅拌反应8 h后,用去离子水混合,并透析、离心、干燥,即得到CKAAKN-PEG-PLGA嫁接物,其结构通过氢谱核磁共振进行确证;
(2)胰腺癌特异靶向聚合物胶束磁性纳米粒的制备
秤取CKAAKN-PEG-PLGA嫁接物溶于去离子水中,在超声搅拌条件下,加入油溶性的Fe3O4为核心的磁性纳米粒溶液,超声搅拌10 min后,在60℃水浴条件下旋蒸,得聚合物胶束磁性纳米粒:CKAAKN-PEG-PLGA-USPIO。
3.根据权利要求2所述的靶向聚合物胶束磁性纳米粒的制备方法,其特征在于,步骤(1)中丙酮浓度为20mg/mL。
4.根据权利要求2所述的靶向聚合物胶束磁性纳米粒的制备方法,其特征在于,步骤(2)中油溶性的Fe3O4的粒径为5 nm,浓度为5 mg/ml。
5.根据权利要求2所述的靶向聚合物胶束磁性纳米粒的制备方法,其特征在于,所述聚合物胶束磁性纳米粒具有在水性介质中通过扩散特性,100 μg/ml的聚合物胶束磁性纳米粒溶液可形成粒径为80~110nm、Zeta电位为-24~-31mV的纳米粒。
6.根据权利要求1所述的聚合物胶束磁性纳米粒在制备对胰腺癌具有选择性特异靶向作用的磁共振对比剂中的应用。
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