[发明专利]黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.式I化合物的制备方法，包括下述步骤：

(1)A片段的制备：

(2)B₂、B₃、B₄、B₅、B₆片段的制备：

(3)以乙醇为溶剂，在60％氢氧化钾水溶液的作用下，将A片段分别与B₁片段即B₂片段、B₃片段、B₄片段、B₅片段或B₆片段反应得到式I化合物；

其中，虚线部分代表R₁；

所述式I化合物如下所示：

其中：

R₁选自H、C₁-C₆烷基；

当母环上的乙酸基团位于R₁位置时，R₁不存在；

R₂选自苯基、被一个或多个羟基取代的苯基，以及选自如下的基团：

2.根据权利要求1所述的方法，其中，R₂选自被2、3、4或5个羟基取代的苯基。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，R₂为除苯环之外的其它取代基时，R₂与母环的连接位置为R₂中的苯环上的未被取代的任意位点。

4.根据权利要求1所述的方法，其满足如下的(1)－(3)项中的任意一项或者多项，

(1)R₁独立地选自H、C₁-C₃烷基；

(2)R₂独立地选自其中虚线表示R₂与母环的连接位置；

(3)所述式I化合物不包括以下化合物：

5.根据权利要求4所述的方法，其中，第(1)项中，所述C₁-C₃烷基为甲基、乙基、丙基或异丙基。

6.根据权利要求4所述的方法，其中，第(1)项中，R₁独立地为H或甲基。

7.根据权利要求1所述的方法，其中，所述式I化合物选自：

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中，所述步骤(1)包括：

a)以为原料与多聚甲醛和浓盐酸反应得到

b)在有机溶剂中，在试剂存在下，使与氰化钠反应，得到的进一步水解，得到A片段

9.根据权利要求8所述的方法，其中，b)中所述有机溶剂为甲苯。

10.根据权利要求8所述的方法，其中，b)中所述试剂为四丁基溴化铵。

11.根据权利要求8所述的方法，其中，b)中所述A片段为

12.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中，所述步骤(2)包括：

c)B₁片段与B₂片段可以直接购买；

d)B₂片段与溴代异戊烯在碳酸钾溶液条件下反应，得到时B₃片段

e)使B₃片段与甲氧基甲基氯反应，得到B₄片段

f)将B₄片段分别与对甲苯磺酸、2,3-二氯-5,6-二氰基-对苯二醌，得到B₅片段B₆片段